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姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究
· 1458 · 中国药理学通报 ChinesePharmacologicalBulletin 2011Oct;27(10):1458~62
网络 出版时间:2011-9-2710:45 网络出版地:~_:http://www.cnki.net/kcms/detail/34.1086.R1045.021110.1458_029.html
姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究
张立康 ,汪小珍 ,李婉姝 ,邱相君。,孙 未 ,胡国新
(1.温州医学院药学院,浙江 温州 325035;2.温州医学院附属第二医院,浙江 温州 325027;
3.河南科技大学医学院,河南 洛阳 471003)
doi:10.3969/j.issn.1001—1978.2011.10.029 姜黄素在水中溶解度低,血浆半衰期很短 I6J,
文献标识码:A 文章编号:1001—1978(2011)10—1458—05 血药浓度低 ,口服不易吸收,生物利用度低 。而具有
中国图书分类号 :R一332;R282.71;R452 生物活性的化合物能否在生物体 内发挥效应,很大
摘要 :目的 研究姜黄素不同给药途径在大 鼠体内的药代
程度上取决于血浆中药物浓度和生物利用度。曾有
动力学和绝对生物利用度。方法 建立大鼠血浆中姜黄素
文献报道过姜黄素的口服生物利用度低,但缺乏其
的HPLC检测方法。考察大 鼠分别经灌 胃ig(200mg ·
具体数据及其它给药途径的绝对生物利用度资料。
kg )、ip腹腔注射 (20mg·kg )、舌下静脉 iv(10mg·
kg )给予姜黄素后血药浓度变化。用 DAS2.0软件计算药 本实验测定不同给药途径下大鼠血浆中姜黄素的浓
动学参数 ,根据腹腔注射、灌 胃和静脉给药药 一时曲线下面 度,从而研究姜黄素的药代动力学过程,计算 口服以
积AUCm1 、和给药剂量,计算腹腔注射和口服姜黄素的绝 及腹腔注射姜黄素的生物利用度,为姜黄素不同剂
对生物利用度。结果 姜黄素浓度在0.05—6.00mg·L。。 型的制备以及临床应用提供理论依据。
范围内线性关系良好 (r=0.9998);定量下限为0.05mg· 1 材料
L~;低 (0.10mg·L )、中(1.00mg·L )、高 (4.0omg· 1.1 仪器 高效液相色谱仪为 Agilentl100系列,
L )3个浓度的回收率分别为 (99.29±5.40)%、(104.21± 包括G1322A在线脱气机,G1311A 四元泵,G1313A
4.72)%和 (99.83±1.97)%;日内RSD分别为 4.49%、 自动进样器,G1316A温控箱,G1315B二极管阵列
3.90%和 1.72%,日间 RSD 分别 为 4.61%、4.27%和
检测器和Agilent化学工作站(RevB.08.04.1l )。
2.0o%。大鼠经灌胃、腹腔注射和静脉注射姜黄素后,姜黄
电子分析天平 (AB204-A,梅特勒一托利多上海仪器
素在大鼠体内的代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别
为(159.28±18.12)、(90.79±11.55)和(11.96±2.64)rain; 公司);涡旋混合器 (XK96一B,姜堰市新康医疗器械
AUCfn_、分别为 (86.36±12.90)、(73.39±8.72)、(104.62 有限公司);氮吹仪 (D10型,杭州蓝焰科技有限公
±11.89)mg·min ·L~。按剂量折算,姜黄素经腹腔注射 司)。
给药的绝对生物利用度为35.07%,灌胃给药的绝对生物利 1.2 试剂和药品 甲醇和乙腈为一级色谱纯,三氟
用度为4.13%。结论 姜黄素经不同途径给药在大鼠体 内 乙酸 (Sigma,064K3647),乙酸乙酯、氢氧化钠均为
的药代动力学过程相似,腹腔注射给药的
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