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天然产物化学与食品科学的关系 摘要：本文简述了天然产物化学在食品科学中的应用，主要有药用天然产物化学研究的现状及其发展, 生物转化在天然产物化学中的应用。 关键词：天然产物化学 食品科学 药物开发 生物转化 食品产业是民生产业，是国民经济重要的支柱产业。进入新世纪以来，我国食品产业得到了迅猛进展，大规模以上食品工业产值已经突破10万亿元人民币，与此相适应，食品科学研究取得了许多重要成果。 天然产物化学是以天然资源为研究对象 , 探讨其化学组成、合成和作用的一门基础研究和应用基础研究科学,是从分子水平上研究基因、蛋白的功能,探索生命奥秘和认识生命活动规律的重要途径之一[1]。天然产物化学的研究推动着有机化学、合成化学、分析化学、结构化学、植物化学等基础学科的进步。通过对活性天然产物的合成研究,人们创造了许多新的有机合成方法和路线,从而极大地推动了现代医药、材料等产业的发展,对国民经济的健康持续发展具有重要的意义。 天然产物化学与食品科学的关系尤为密切，近年来，天然产物化学在食品行业中的应用日益增加，比如保健食品，化学药物，食品生物转化技术。 1 天然产物化学与药物开发 天然产物自古以来就为人类健康服务。人类在与疾病作斗争的过程中,通过以身试药,日积月累,对天然药物的应用积累了丰富的经验。天然药物之所以能够防病治病,其物质基础在于所含的有效成分。研究中草药的有效成分,目的在于研究有效成分的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系,逐步阐明其防病治病的原理;寻找新药物、新药源或开发利用对国民经济有价值的资源;同时,探索中草药加工工艺,改进药物剂型,控制中药及其制剂的质量,提高临床疗效。 由于天然药物往往含有结构、性质不同的多种成分,且有效成分的含量一般较低,因此研究和开发天然药物必须从复杂的中草药组成成分中提取、分离和鉴定出有活性的单体纯成分。有时,为了增强疗效,克服毒副作用,通过改变有效成分的结构,如制备其类似物或衍生物,以创制出更好更新的药物。以中草药或其他动植物、微生物和海洋生物为主要研究目标的天然产物化学工作,已经成为我国寻找新药的重要研究途径。 1.1一些引人注目的药用天然产物 由于现代分离技术和光谱方法的发展,以及近代生物技术和药理学方法的进步,从植物中分离得到的具有生理活性的天然产物不断被发现,其中一些已用作药物,另一些正在朝市场方向开发。下面介绍部分70年代以来国内外文献报道的具有意义的例子。 1.1.1紫杉醇 1971年,美国科学家Wani等[ 2]首先从短叶红豆杉(T.brevi folia)的树皮中分离得到紫杉醇(taxol),它具有复杂新颖的化学结构,属于三环二萜类化合物。它对疑难性卵巢转移癌(包括顺铂无效的疾病)、乳腺癌、肺癌后期及头颈部鳞状细胞癌等很有效,1992年FDA批准了紫杉醇用于临床治疗。由于紫杉醇罕见的化学结构和独特的抗癌作用机理,近十多年来, 在国内外工业界、药物学界和化学界引起了很大的轰动,人们纷纷寻找各种方法开辟其来源。如我国已从红豆杉[Taxus Chinensis(pilger) Rehd]等红豆杉属的植物中分离到了紫杉醇 及其衍生物。由于天然原料中含量少和资源短缺问题,例如,要获得1kg紫杉醇需要砍伐大约11吨红豆杉树木(约4800 株),因此,人们还大量研究了半合成、全合成、细胞组织悬浮培养到基因工程法的生产。随着紫杉醇主要构效关系的阐明,合成了紫杉醇的大量类似物,以寻找生物活性强、水溶性好的药物[ 3 ]。 1.1.2黄皮酰胺 黄皮(Clausena Lansium)系生长在我国南方的一种果树, 民间用其叶煮水治流感、疥癞,消风肿。其叶的水浸膏治疗黄疸型病毒性肝炎有效。杨明河等[4]从黄皮叶中分离得一类具有 降SGPT活性的新酰胺化合物—黄皮酰胺(Clausenamide), 结构由X-射线衍射法确证。随后,又发现黄皮酰胺具有抑制脂质过氧化和脑保护作用。有人完成了这种保肝化合物的全合成[5],并发现只有(3R,4S,5S,7R)这种立体构型的化合物才具活性。德国Bayer公司正在开发这种药物。 1.1.3 抗HIV活性化合物 近年来人们对寻找抗HIV活性的化合物越来越感兴趣。值得一提的有没食子酸(digallic acid),各种丹宁[6], Castanosp ernine ,金丝桃素( Hypericin),从大叶吴茱萸分得的喹啉类生物碱Buchapine和喹啉酮等[7],例如Buchapine和喹啉酮抗 HIV-1感染活性EC50分别为0.94、1.64μmol/l,抑制HIV-1逆转录酶的活性IC 50分别为2.9、26.9μmol/1。此外,从蓝桉(Eucalyprus globulus)中分离到的芳香族取代二萜(Macraarpol)等也是颇令人感兴