局部麻醉剂培训讲学.pptVIP

Chapter 11; 【发展史】 ☆ 18世纪中叶，人们咀嚼古柯叶，用以感受 舒适感和增加耐力； ☆ 1860年，Niemanl从古柯叶中发现可卡因； ☆ 1884年，Koller将可卡因用于眼部局麻手术; ☆ 1885年，Halstead用于颌神经阻滞；同年， Corning在狗身上进行了脊髓麻醉，施以硬膜外麻醉成功; ;☆ 1886年，Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉成功。☆ 1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、 利多卡因、布比卡因等，可卡因因其成瘾性高和安全性低而被淘汰。; 构效关系 基本结构：芳香族环、中间链、胺基团;第一类为酯类，结构中具有－COO－基团， 代表药物有普鲁卡因、丁卡因等； 第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团， 代表药物有利多卡因、布比卡因等。;;局麻药局麻作用;局麻作用;局麻作用;局麻作用;混合N麻醉顺序; 【作用机制】;〔局麻药的作用机制〕; 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？ 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。; 局麻药以其非解离型进入神经细胞内，以解离型作用在神经细胞膜内表面，与Na+通道内口的特异性结合位点结合，而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的