常见的17抗高血压药物.ll.ppt

药理学系 刘磊 抗高血压药物可以分为哪几类？每一类各列举一代表药，并简单说明其降压机制。 高血压 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一，又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。 我国高血压患病率明显上升，以高发的35－74岁年龄段的患病率，及2000年我国人口和人口构成推算，高血压病患者已达1.3亿。高血压已日益成为现代都市人的一大健康杀手，不能不引起我们重视。 高血压实际上与人的生活习惯、生活方式有很 大关系。 因此，远离高血压，就请建立合理的饮 食、规律的作息…… 血 压 动脉压一般简称血压，指血管内的血液对血管壁的侧压，它能促使血液克服阻力向前流动。 血压过低 则不能维持血液有效循环,以供应各器官组织的需要,特别是位置比心脏高的头部器官. 血压过高 则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务→引起很多并发症，还可导致血管破裂，严重时要影响生命。 并发症 第一节 抗高血压药物的分类 抗高血压治疗的目标 22.抗高血压药 根据作用部位及作用机制,分为以下四大类： 22.抗高血压药 根据作用部位及作用机制,分为以下四大类： 抗高血压药 利尿药 第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药 基础降压药之一。 口服吸收良好，降压作用温和、持久。 二、交感神经抑制药 中枢降压药: 可乐定 神经节阻断药:美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平、胍乙啶 肾上腺素受体阻断药: ?受体阻断药：普萘洛尔 三、肾素－血管紧张素系统抑制药 4. 血管扩张药 （松弛血管平滑肌药） 直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 CCB：硝苯地平等 钾通道开放药：米诺地尔等 THANKS RAS系统和药物降压机制示意图 血管紧张素原 RAS系统 激肽系统 血管紧张素I 血管紧张素II 血管紧张素II受体 AT1受体 AT2受体 肾素 ACE 转化酶 ACEI (卡托普利） x A1 受体阻断剂 （氯沙坦） 1.收缩血管+释放醛固酮:BP↑ 2.促进细胞增殖肥大:心血管重构 激肽原 缓激肽(BK) 降解失活 释放NO, 舒张血管:BP↓ PG2 强有力的扩血管作用 及抑制血小板功能 x x 糜酶旁路 【降压机制】 1.抑制血管紧张素Ⅱ(AngII)生成及作用。 －动静脉舒张→外周阻力↓→血压↓； －阻断醛固酮释放引起的水钠贮留； 2.抑制缓激肽降解↓ 血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等 →血管扩张→血压↓ （一）血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI 卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸） 【应用】 各期高血压。重要的一线药物。 【不良反应】 1干嗽； 2低血压 3.高血钾、低血糖 4.肾功能损伤 5.其他 卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸） 【作用特点】 1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强； 2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易 引起电解质紊乱； 3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭； 4 不良反应少，但偶见粒细胞缺乏。 依那普利 enalapril 【作用与用途】 作用与用途与卡托普利相似，但降压效果较卡托普利强10倍，剂量可减少；且作用持续时间更久。 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 AT1-阻 AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮 的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用。 氯沙坦 losartan 【降压机制】 选择性阻断AT1受体:阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管 收缩、醛固酮释放和促心血管平滑肌增殖、等效应 →外周阻力↓ 促进尿酸排泄 ：抑制肾小管对尿酸重吸收，作用短暂 【临床应用】 各期高血压 降压特点： 1.口服起效快 2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应 【不良反应】 较ACEI少： 较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。 血管扩张药 （一）直接舒张血管药 硝普钠 sidium nitroprusside 【降压机制】 扩张小动脉和静脉血管平滑肌药 (小A和V) 扩张小动脉(阻力血管)―外周阻力↓－后负荷↓ 扩张静脉（容量血管）－－－－－－－前负荷↓