医药-2镇静催眠药跟安定药.ppt

异丙嗪（ promethazine，非乃更） 可加强麻醉药的效应，减少麻醉药的用量，与哌替啶合用组成“哌异合剂”，常作为部位麻醉辅助用药。 用于椎管内麻醉及神经阻滞麻醉，可加强麻醉效果及减轻术中内脏牵拉反应。 异丙嗪也是冬眠1号的成分之一。 丁酰苯类 丁酰苯类通过阻断边缘系统、下丘脑和黑质、纹状体系统等部位的多巴胺受体产生很强的安定作用、镇吐作用和锥体外系反应，也可产生抗胆碱和阻断a肾上腺素受体的作用。丁酰苯类中仅氟哌利多较常用于临床麻醉。 氟哌利多（droperidol） 安定作用相当于氯丙嗪的200倍，镇吐为700倍。静注后5～min生效，最佳效应持续约3～6h。可增强其他中枢抑制药的效应，但不产生遗忘，也无抗惊厥作用。能使脑血管收缩，脑血流减少，颅内压降低，但脑耗氧量并不相应地下降，对脑缺血病人可能有不利影响。 氟哌利多（droperidol） 在0.1～0.15mg/kg范围内对心血管系统影响轻微。伴有低血容量、动脉硬化、高龄及重症病人应用，血压显著下降。剂量超过lmg/kg，可出现心收缩力降低、心率减慢、心排出量降低及血压下降等循环抑制表现。但在嗜铬细胞瘤病人反可引起显著高血压。 氟哌利多（droperidol） 不抑制呼吸中枢，但可加强镇痛药的呼吸抑制作用。能缓解组胺引起的支气管痉挛，还可增强对低氧血症的通气反应，可能与阻断多巴胺对颈动脉体的抑制作用有关，故可用于COPD病人。 氟哌利多（droperidol） 作为麻醉前用药。氟哌利多与血浆蛋白结合率为85％～90％，分布容积2.0Ｌ/kg，消除半衰期2～3h。约10％以原形随尿排出，其余均在肝内生物转化，大部分代谢物在24h内随尿或粪便排出。 氟哌利多（droperidol） 作为麻醉前用药。 作为麻醉辅助用药，氟芬合剂可增强麻醉效应，并可预防术后呕吐及不安等不良反应，适合年老体弱、心血管、危重及休克病人的麻醉。 氟哌利多与氯胺酮复合使用，可增强镇静作用和防止氯胺酮所致幻觉及躁动。 警告！ 氟哌利多可致严重锥体外系反应！ 小结 镇静催眠 与安定药 药理作用 代谢过程 副作用 作用机制 体内 课后思考题 名词：催眠药、镇静药 填空： 1、苯二氮卓类作用于大脑皮质、边缘系统、脑干和脊髓，产生（）、（）、（）和（）等中枢抑制作用。 2、地西泮因刺激性较强和局部静脉炎发生率较高，故以（）和（）注射为宜。 3、（）是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。 课后思考题 4、氟哌利多在嗜铬细胞瘤病人可引起显著（）。 5、巴比妥类对中枢神经系统的作用随剂量加大，依次引起（）、（）、（）、（）、（）等作用。 6、异丙嗪与其他吩噻嗪类不同的是具有突出的（）作用。 课后思考题 简答题： 1、苯二氮卓类与巴比妥类相比有哪些优点？ 2、苯二氮卓类的临床用途有哪些？ 3、苯二氮卓类的不良反应有哪些？ 4、地西泮的临床用途有哪些？ 课后思考题 5、咪达唑仑的临床用途有哪些？ 6、氟马西尼的临床用途有哪些？ 7、巴比妥类的不良反应有哪些？ 8、简述神经松驰药恶性综合征及临床表现？ 9、氯丙嗪的临床用途有哪些？ 论述题： 巴比妥类急性中毒的临床表现及处理方法。 月凉如水 好人好梦 苯巴比妥（phenobarbital) 苯巴比妥易溶于水。脂溶性低不易透过血－脑脊液屏障，产生作用较慢。75％在肝内代谢而灭活，由肾排出，25％以原形经肾排除。消除半衰期24～140h，平均90h，久服易致蓄积中毒。 苯巴比妥（phenobarbital) 苯巴比妥的酶诱导作用在巴比妥类中最强，停药后酶诱导作用仍可持续一段时间。与其他中枢神经抑制药合用，可增强它们的中枢抑制作用。 苯巴比妥（phenobarbital) 苯巴比妥可用于癫痫大发作和癫痫持续状态。用于麻醉前给药，可减轻和消除围手术期的恶心、呕吐、焦虑、紧张和烦躁不安。 易致蓄积中毒，连用4～5d后应停药1～2d。如病情需要连用，应使用小量。 异戊巴比妥（amobarbital） 口服吸收迅速，约维持3～6h。易通过血－脑屏障。 +对乙酰氨基酚类→肝中毒；+钙拮抗药→血压↓；+氟呱啶醇→癫痫发作形式改变；+吩噻嗪类、四环类抗抑郁药→惊厥阈↓ 催眠、镇静、抗惊厥和麻醉前给药。 司可巴比妥（secobarbital） 口服易吸收，脂溶性高，易通过血－脑脊液屏障，服后15min生效，持续2～3h，血浆蛋白结合率约为46％～70％。成人t１/2为20～28h。 作用与异戊巴比妥相似，适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊