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- 2018-11-02 发布于福建
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狼毒属植物化学成分及药理活性的研究进展
狼毒属植物化学成分及药理活性的研究进展
[摘要]近年来,国内外学者对瑞香科Thymelaeaceae狼毒属Stellera植物的化学成分及药理活性进行了较为深入的研究,发现该属植物的化学成分主要包括萜类、香豆素、黄酮、木脂素及挥发油等化合物;药理学研究表明狼毒属植物中二萜及双黄酮成分具有抗肿瘤、抗HIV病毒以及免疫调节等方面的活性。该文对狼毒属植物的化学成分及药理活性方面的研究进行了系统综述,以期为该属植物活性物质的深入研究、药用价值的提升及其综合开发利用提供科学依据。
[关键词]狼毒属;化学成分;生物活性;综述;进展
瑞香科Thymelaeaceae植物在世界上约有48属650余种,主要分布于温带和热带地区。在我国有10属,分别为瑞香属DaphneL、荛花属WikstroemiaEndl、狼毒属StelleraL、沉香属AquilariaLam、草瑞香属DiarthronTurcz、结香属EdgeworthiaMeisn、毛花瑞香属EriosolenaBl、鼠皮树属RhamnoneuronGilg、假狼毒属StelleropsisPobed、欧瑞香属ThymelaeaMill,共100多种,其中以瑞香属与荛花属居多,分布遍及全国,主要生长在长江以南各省区[1]。
狼毒属StelleraL.植物为多年生草本或灌木,全世界共有10~12种,在我国有2种[1,2]。瑞香狼毒是该属的代表性植物,也是传统中药之一,其味苦性平,具有散结、逐水祛痰、破积杀虫之功效;主治水肿腹胀、痰食虫积、心腹疼痛、症瘕积聚、结核、疥癣等[3-4]。台湾狼毒S.formosana为我国台湾特有种,中医学上用其根作为行水、消积、杀虫药,但液汁有大毒,多为外用[5]。之前虽有学者对瑞香狼毒的研究进展做过报道,但未见针对该属植物系统的综述。本文通过系统的文献检索,对1980―2015年有关狼毒属植物化学成分及药理作用的研究做一较为系统的综述,以期为该属植物药用价值的深入研究和综合开发利用提供参考。
1化学成分研究
1.1二萜类狼毒属二萜类化合物结构多样,活性明显,多为瑞香烷型,主要分布在植株的根部,地上部分也有分布。早在1982年,已经分离得到huratoxin等4个具有鱼毒性的二萜类化合物[6],见表1,图1。
1.2香豆素类香豆素类化合物是该属植物的主要化学成分,在瑞香狼毒根中的质量分数高达0.355%[13],且大多具有较显著生物活性[14]。目前已从狼毒属植物中分离得到3种类型的香豆素,包括简单香豆素类、双香豆素类和角型呋喃香豆素及线型呋喃香豆素类。具体化合物,见表2,图2。
1.3黄酮类瑞香狼毒中的黄酮类成分主要有双二氢黄酮(狼毒素类化合物)、狼毒色原酮、黄烷-3-醇等结构单元的双黄酮类,其中狼毒素类含量较高。此类化合物对称性好,生物活性高,如狼毒素具有很好的抗病毒活性[22]。目前从狼毒属植物中分离出的黄酮类化合物,见表3,图3。
具有C3-C3″3″连接的双二氢黄酮类化合物在自然界较为罕见,这类化合物的母核中具有4个手性碳原子,因此其绝对立体构型的确定比较困难。1986年,日本学者NiwaM等通过研究,对2个C3-C3″3″双黄酮类化合物chamaejasmine(26)和isochamaejasmin(30)的立体结构进行了进一步确定,明确了相连接的2个手性碳的构型,此研究为该类化合物的结构鉴定提供了参考[40]。
有学者通过活性导向性分离,从其根部分离得到的chamaejasminD(33)等一系列双黄酮类化合物且具有明显的肿瘤细胞毒活性[32]。2005年,田清海等对isochamaejasmin(30)及对映异构体的抗肿瘤作用及机制进行了探讨,结果表明,其手性对映体中,仅isochamaejasmin(30)能够选择性的激活NF-κB信号通路,对于抗肿瘤药物研究提供了参考[41]。
1.4木脂素类木脂素是一类由2分子苯丙素衍生物(即C6-C3单体)聚合而成的天然化合物,多数呈游离状态,少数与糖结合成苷而存在于植物的木质部和树脂中。目前从狼毒属植物中分离得到的木脂素类化合物,大多在地上部分和
根中均有分布,极性相对较小,多为不连糖的木脂素,且分子结构中大多连有五元氧杂环,见表4,图4。
1.5挥发油及其他类成分对于狼毒属植物的挥发性类成分的研究,目前多为利用气相色谱和质谱联用技术对其成分进行鉴定和含量测定[48-49]。研究表明,狼毒属植物瑞香狼毒的根、茎、叶中均含有微量元素。有学者用原子吸收光谱法测定了瑞香狼毒中钾(K),钙(Ca),镁(Mg),铅(Pb),铜(Cu),锌(Zn),镉(Cd),铁(Fe)等金属元素的含量,发现其中Ca,K,Mg含量较高,而Cd,P
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