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天麻苷的药理作用 冯金梅 （武汉工程大学化工与制药学院制药制剂02班） 关键词：天麻苷药理作用 天麻属兰科植物，从天麻中提炼出的化学成分有天麻素，天麻苷 元，香荚兰醇，香荚兰醛，天麻醚苷，对羟基苯屮醚，柠檬酸，琥珀 酸等。其中活性成分含量最高的有效单体成分是天麻素（化学名为对 羟甲基苯-3-D-毗喃葡萄糖苷，又称天麻苷）。m本文对天麻素（天麻 苷）的药理作用综述如下。 实验猴采用静脉注射天麻素50mg/kg，20min后即出现安静，无 紧张样，持续时间达2h.给实验小鼠皮下注射天麻素的结果显示，天 麻素明显有协同戊巴比妥钠，水合氯醛及硫喷妥钠等的作用。天麻素 能对抗咖啡因所致的中中枢兴奋作用和明显延长小鼠戊巴比妥钠催 眠剂景的睡眠时间。恒河猴，兔及鸽静脉注射天麻素后均产生镇静作 用。天麻素可透过血脑屏障，在脑组织中以较高速度降解为天麻苷元， 天麻苷元为脑细胞Bz受体的配基。因此天麻苷作用于y氨基丁酸/Bz 受体，从而显示镇静，抗惊厥的中枢抑制效应［2］。 二镇痛作用 天麻连续给药，采用电击鼠尾法和扭体法，观察到天麻素有明显 的镇痛效果且镇痛作用与剂量相关［3］ 三抗惊厥作用 小鼠腹腔注射天麻素30mg/kg,30min后静脉注射滴注0.5%戊四 氮溶液30mg/kg,结果显示天麻素能够延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏 期，具有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用［4］。天麻素有延长马桑内 脂致家兔癫痫发生的潜伏期，减轻大发作程度，缩短大发作时程，加 快其恢复过程和降低死亡率的趋势［5\ 连亚军等［6］通过建立戊四氮点燃大鼠癫痫模型，观察托吡酯及 天麻素对大鼠行为，脑电图及海马内生长相关蛋0-43 (GAP-43)表 达的影响。结果，托毗酯组和天麻组大鼠脑电图表现低波幅快波或荆 波，荆慢波，但波幅明显降低，痫样放电显著减少。点燃组海马结构 内GAP-43免疫反应产物的密度普遍较高，托毗酯组和天麻组大鼠海 马结构内GAP-43免疫反应产物的密度较低，免疫反应产物颗粒细小 淡染，稀疏。表明托毗酯和天麻素有抗癫痫形成作用，并可抑制海马 内GAP过度表达。 !1! 1对缺血再灌注损伤的保护作用经过天麻素孵育后的神经细胞 模拟缺血再灌注后，LDH的漏出及脂质过氧纯物(LP0)的含量明显降 低，膜流动性明显好干损伤对照组［7］。对缺血再灌注损伤星形胶质细 胞研究显示：天麻素可使胶原纤维酸性蛋白(GFAP)表达减轻，乳酸脱 氢酶(LDH)漏出下降，一氧化氮合成酶(N0S)活性减弱。用谷氨酸和 HA造成胞损伤模型，天麻素10-7, 10-6，10-5mol/L可明 显地提高谷氨酸诱导的胞还原MTT的能力，抑制LDH的释放， 明显抑制LDH的释放，明显抑制细胞内Ca2+含量的升高，减轻H202 引起的PC12细胞损伤，降低PC12细胞内过氧化氢的含量，剂量相关性 地降低PC12细胞的凋亡百分率。此结果说明，天麻素有抑制氧自由基 诱导的神经细胞损伤的作用。对天麻提取物抗氯化活性与其天麻素含 量的相关性的研究结果表明，粗提物及20%Et0H洗脱液清除自由基 活性最强，但天麻素含量最高的是60%Et0H洗脱液。这一研宄结果 提示，天麻抗氧化的主要成分不一定是天麻素［8］。 2拮抗兴奋性氨基酸的神经毒性对新生大鼠大脑皮层进行体外 神经细胞培养，用谷氨酸建立离体神经元损害模型，观察天麻素对兴 奋性氨基酸神经毒性的影响。结果表明［9］，200 u mol/L的谷氨酸作 用lOmin能造成培养神经元的大量死亡，培养液中乳酸脱氢酶(LDH) 含量明显增高，在培养液中加入天麻素可明显减低神经细胞死亡率， 减少乳酸脱氢酶的毒性作用。检测人神经母细胞瘤SHSY5Y细胞系 培育液中谷氨酸的含量，观察到天麻素有拮抗氯化钾诱导的钙离子内 流，减少神经母细胞谷氨酸的释放［10］ 0C 1=1 天麻素注射液能显著增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶 活力，显著增强小鼠的非特异性免疫作用和T细胞的免疫应答，促进 特异性抗体形成。黄秀兰等［11］研究天麻紊注射液对小鼠脾淋巴细胞 转化的影响。观察到，低浓度的天麻素注射液(腹腔注射2. 5—20 mg /kg,体外实验0. 1—100 Pg/mL)具有提高小鼠脾淋巴细胞转化的功 能。但中等浓度的天麻注射液(腹腔注射40mg/kg体外实验200-400 U g/mL)对ConA刺激的小鼠脾淋巴细胞转外无明显作用，高浓度的天 麻注射液(体外实验800 ug/ml)则有抑制小鼠脾淋巴细胞转化的作 用。 天麻素注射液可使大鼠血、肝、肾、海马、皮质多种组织中超氧 化物歧化酶(SOD)、谷光甘肽过氧化物酶(GS11—PX)含量显著升高，说 明天麻抗衰老与抗氧化酶作用有关。1121 六对循环系统的影响 1降低外周血管阻力，降低血压和增加动脉血管顺应性的作用 采