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- 2018-11-03 发布于山东
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常见的抗血小板凝集药物的新进展
抗血小板药物分类及作用机理 药物的分类比较 1、血栓素A2抑制剂:阿司匹林。 2、磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫、西洛他唑。 3、二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂: 噻吩吡啶类药物:噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷。 非噻吩吡啶类药物:替格瑞洛。 4、血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂: 非特异性结合的嵌合单克隆抗体:阿昔单抗。 特异性结合的低分子多肽:依替巴肽。 非肽类拮抗剂药物:替罗非班、拉米非班。 药物的分类比较 抗血小板聚集药物的研发原则: 抗血小板效果强,影响因素小,不良反应发生率低,特别是出血风险低,方便使用的药物。 最新的抗血小板药物 2014年5月8日默沙东公司的沃拉帕沙获FDA批准。 沃拉帕沙是一种首创的蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,是一种抗血小板制剂。 研发目的:提高抗血小板聚集强度同时降低出血风险。 禁忌:禁用于中风病人,短暂性脑缺血以及脑出血患者和重度肝功能损害患者。 血小板活化图 血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 抗血小板聚集路径的最终端药物。 抗血小板作用最强大,出血风险也较高。 无口服制剂,只有注射剂,限制了其使用范围。一般只用于围术期和高危转运患者,出血风险低并伴有形成血栓风险高的人群获益最大。 该类药物原形肾排泄,肌酐清除率30ml/min时,要减半剂量使用。 ※20
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