经典药物设计原理—前药软药挛药.pptVIP

多选题 前体药物不是指（ ） A．药物经化学结构改造得到的化合物 B．无活性的或活性很低的化合物 C．将有活性的药物转变为无活性的化合物 D．经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶促或非酶化学反应又转变为原来的药物而发挥药理作用的化合物 E．能被酶水解的药物 简答题 5-氨基水杨酸是溃疡性结肠炎的常用药，口服后，在小肠完全吸收，到达有效作用部位结肠的药量极少。如何进行结构修饰来解决此问题？ 问答题 举例说明前药修饰可以达到哪些目的 软药与前药有何区别？软药和硬药有何区别？ 举例说明如何设计软药。 许多亲脂性药物是P-糖蛋白的底物，促进进入入血脑屏障的药物又重新回到血液中 * * * * * * * 例： 芬太尼的软药设计 芬太尼副作用：呼吸抑制 芬太尼的软药设计 瑞芬太尼：超短时阿片类镇痛药，t1/2为10~21min，比芬太尼短，但活性相当，且不会产生蓄积作用，因而减少了发生呼吸抑制的危险 （五）前体软药 前体软药是指软药的前药 本身没有活性，需经酶促转化，变成有活性的软药，呈现作用后，又被酶催化失活。 前体软药设计原则 内源性活性物质具有明确快速的代谢途径和速率 将其与化学控释系统结合 使软药具有特异性部位控释的特性 前体软药设计 内源性物质如激素或神经递质如氢化可的松和多巴胺，可认为是天然的软药 在发挥其效能后，迅速代谢失活 但是作为外源性药物使用时，会