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蒺藜成分及主要药理的作用的研究进展
蒺藜成分及主要药理的作用的研究进展
[摘要] 中药蒺藜中含有多种重要的生物活性物质如皂苷类、黄酮类等的化合物,具有众多的药理作用。现代医学研究证明,蒺藜具有显著的抗衰老、降血糖、降血脂、性强壮及提高人体中性激素含量等的作用,对肿瘤、高血压、细菌真菌感染、糖尿病等均有较好疗效。本文主要对近年来中药蒺藜成分及主要药理作用研究进展进行综述。
[关键词] 蒺藜;成分;药理作用
[中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2014)12(b)-0156-04
蒺藜又称刺蒺藜、硬蒺藜、白蒺藜等,系蒺藜科(zygophyllaceae)蒺藜属植物。该植物原产于地中海地区,目前在全球广泛分布,在我国主要分布于山东、山西、河南、河北及四川等地。蒺藜的各种提取物成分目前在临床上已有较多的应用,其中以蒺藜总皂苷为主要成分的制剂心脑舒通胶囊在临床用于防治心脑血管疾病及Tribusponin等临床用于增强性功能方面均取得了满意效果。本文对近年来国内外学者对蒺藜成分及其药理作用的研究进展进行综述,为该资源的进一步开发利用提供参考。
1 蒺藜的化学成分
现代研究表明,蒺藜中所含有的化学成分主要有有黄酮类、皂苷类、皂苷元类、酰胺类化合物、生物碱类化合物、甾醇类、有机酸、蒽醌类、蛋白质及氨基酸类[1]。蒺藜中富含黄酮类和皂苷类化合物,且国内也有研究表明黄酮类含量高于皂苷类,但是关于黄酮类化合物的药理、药效却鲜有报道。在蒺藜中黄酮类成分按照苷元结构可分为槲皮素苷、山柰酚苷和异鼠李素苷3类。最近从蒺藜中分离出的甾体皂苷中,螺甾烷型皂苷4种,呋甾烷型27种[2]。李瑞海等[3]对山东、吉林等9个地区10批蒺藜样品进行检测,结果显示样品中均含有较高含量的蒺藜皂苷元(25R-Spirostan-4-ene-3,12-dione),其中山西产蒺藜含量最高达2.15%。国内学者分离蒺藜果实得到17个化合物,其中15个为甾体皂苷,2个为黄酮苷[4]。曲宁宁等[5]分离鉴定出的蒺藜中6个黄酮类化合物分别为:槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、山柰酚-3-O-龙胆二糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山奈酚。李君玲[6]分离蒺藜全草的有效部位甾体皂苷类成分得到5个单体化合物并将其鉴定为:3-O-β-木糖(l-2)-[β-葡萄糖-(-3)]-β-葡萄糖(1-4)-β-甘露糖-海柯皂昔、3- O -β-木糖(1- 2)-[p-木糖(1-3)]-β-葡萄糖(-4)-[α-鼠李糖(1-2)]-β-甘露糖-海柯皂营、胡萝卜苷、海柯皂苷元、25R-螺甾-4-烯-3,12-二酮。目前关于蒺藜各种单体成分的分离及其药理药效的研究报道较少。
2 蒺藜成分的药理作用
2.1 抗疲劳及性强壮作用
研究发现蒺藜皂苷能够减轻由于大强度耐力训练导致的大鼠不同脏器组织细胞的损伤,提高睾酮水平,降低运动时蛋白质分解程度,促进机体耐力水平的提高[7]。进一步发现蒺藜可以显著提高运动大鼠睾酮的水平,显著降低皮质酮水平,从而纠正能量代谢紊乱,提高大鼠抗疲劳能力[8]。其作用机制可能与蒺藜皂苷提高机体抗氧化能力、自由基清除、增加免疫功能、促进损伤细胞修复有关。Yakubu等[9]指出蒺藜作为传统药物,可以有效增加男性性欲并且改善大鼠和小鼠的性行为表现,其性强壮作用可能与其中的皂苷成分增加了体内睾酮含量有关。Frydrychová等[10]研究发现,蒺藜提取物可以较为明显增强公猪的性欲并且可以增加其精子的质量。蒺藜可以促进给药小鼠体内精子的生成,并且蒺藜在体外缺乏雄激素和雌激素的活性[11]。朱辛为等[12]证实蒺藜皂苷可提高衰老小鼠全血过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力,进而提高其附睾精子密度、精子活率和活精子百分率。Kavitha等[13]证实,蒺藜提取物可以提高一种淡水鱼睾丸酶的活性。李金泽等[14]进一步研究发现,该提取物尚能促进小鼠睾丸发育并且其促进效果同睾丸酮相似。李质馨等[15]研究发现,蒺藜皂苷可以促进睾丸间质细胞的合成功能,保护修复小鼠受损伤的睾丸。Rajendar等[16]研究发现蒺藜的醇提取物对镉诱导的睾丸损伤有保护作用,这种保护作用可能与抑制睾丸组织的过氧化反应或者间接刺激睾丸间质细胞睾酮的产生有关。
2.2 对心脑血管系统的作用
2.2.1 抗血栓形成和抑制血小板聚集 蒺藜皂苷能通过提高红细胞的变形能力和降低红细胞的聚集性而降低血液全血黏度,从而改善血液流变性,尚可显著降低体外血栓湿重、干重和缩短血栓长度,降低体内血栓形成时间[17]。后续研究发现,蒺藜皂苷成分之一的25R-5α-螺甾-12羰-3-β-D-吡喃葡萄糖基-(l-
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