常见的钙拮抗剂的区别.ppt

钙拮抗剂的区别辉瑞苏州CV1章潇颖 钙拮抗剂的分代 类别 第一代 第二代 新活性成分和/或 新活性成分 新剂型 二氢吡啶类 硝苯地平 硝苯地平 贝尼地平 苯磺酸氨氯地平 (动脉 心脏) 尼卡地平 SR/GITS 依拉地平 拉西地平 非洛地平ER 美尼地平 尼卡地平SR 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼群地平 硫氮卓酮类 地尔硫卓 地尔硫卓SR (动脉 = 心脏) 苯烷基胺 维拉帕米 维拉帕米 SR (动脉 心脏) 加洛帕米 缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放 络活喜的药代动力学 Conduit Artery Functional Evaluation (CAFé) CAFé研究结论 以络活喜为基础的降压方案降低中心主动脉收缩压和中心主动脉脉压更有效 依据中心动脉压评价药物疗效时，肱动脉血压并不总是“完美”的指标 氨氯地平的独特药代动力学决定了其多项大型临床试验的优异结果 半衰期长，无需缓释/控释技术对不同病人具有一致的降压效果 降压平稳持久降压质量高，有效控制清晨血压上升 起效和缓大大减少了服药后血压快速降低引起的副作用 病人依从性高偶尔漏服也能维持血压平稳控制 * 第三代 (特异性) Zanchetti, 1997 28-37 21 1.5 苯那普利 40 1 4 依那普利 70-75 2 0.5-1.5 卡托普利 20 11-16 2.5-5 非洛地平缓释片 34-43 2-3 6 - 控释片 34-43 7 2 - 缓释片 34-43 2 0.5 硝苯地平 - 普通片 64-80 35-50 6-12 苯磺酸氨氯地平（络活喜） 生物利用度 （%） 血浆半衰期 （小时） 血药浓度 达峰时间（小时） 参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990 络活喜循证证据充分，高度一致 1990 1993 1996 1994 2000 2004 2002 2003 2005 络活喜 （苯磺酸氨氯地平） 问世 TOMHS：络活喜显著降低轻中度高血压患者血压，具有良好的安全性和耐受性 CAPE：络活喜显著降低慢性稳定性心绞痛患者有症状和无症状心肌缺血发作，作用可维持24小时以上 PRAISE：络活喜能安全用于伴重度心衰的高血压患者 PREVENT：络活喜显著减缓CAD患者颈动脉IMT进展，降低冠脉心血管事件 ALLHAT：络活喜在广泛的高血压患者群有一致的降压效果和心血管获益；络活喜安全性得到最可靠的证实 IDNT：络活喜明显降低2型糖尿病肾病患者心肌梗死的发生率 VALUE：络活喜降压作用优于新型ARB缬沙坦，并可显著减少心肌梗死发生率 CAMELOT/NORMALISE：络活喜对稳定CAD的患者能进一步显著减少心血管事件，IVUS直观证实可减缓冠状动脉粥样硬化进展 ASCOT：以络活喜为基础的新型降压联合用药方案显著优于以β阻滞剂为基础的传统降压联合用药方案 CCB中唯一没有强禁忌症的药物是？ 答案： 络活喜 请问全球高血压药物处方量最大的是？ 答案：络活喜 络活喜半衰期是？机理是？ 答案：35—50小时 分子长效 *