当代药物科学-3-4章资料讲解.pptVIP

第三章 药物化学;药化的特点：(综合性、边缘性）;药物化学的任务 ;2、为评价药物疗效和设计安全有效的药物提供科学依据;3、为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺;4、寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法;一、 结构特异性药物和结构非特异性药物 ;二、 影响药物产生药效的主要因素;三、 药物的理化性质对药效的影响 ;（一）药物的溶解度、分配系数对药效的影响 ;脂水分配系数（P）; 药物化学结构改变对脂水分配系数影响较大，引入亲脂性的烃基、卤原子、硫醚键等使分子的脂溶性增加；引入亲水性的羧基、磺酸基、羟基、氨基、腈基等使分子的亲水性增加。 作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有相对较大的脂溶性。例如全身麻醉药中的吸入麻醉药，麻醉作用与logＰ相关，lgＰ在一定范围内越大，麻醉作用越强。巴比妥类药物，logＰ在0.5-2.0之间作用最好。因此，适度的亲脂性（lgＰ在一定范围内）有最佳药效。;（二）药物的解离度对药效的影响 ;举 例; 药物以未解离的分子型透过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，以离子型与受体结合，产生药理作用。因此药物应有适宜的解离度。 ??口服药物需通过胃肠道吸收，介质的pH影响药物的解离度，对药物的吸收分布有影响。 ;举 例;四、 电子密度分布对药效的影响 ; 苯甲酸酯类局麻药分子与受体通过形成离子键，偶极-偶极相互作用，范