药物化学作业要和评分标准.docVIP

药物化学作业要求和评分标准 通过药物化学作业的完成，要求学生学会下技能和技巧。 内容： 100%。 熟悉Chemdraw绘图：ACS格式 20% 熟悉文献和原文的查阅方法：20% 使用Endnote软件的文献管理：20% 中英文文献原文打包：20% 格式请参考如下作业模板：20% 作业模板： 舒尼替尼(Sunitinib) 1.1.1舒尼替尼概述 【中文化学名称】 N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚基-3-亚甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2S)-羟基丁二酸盐[或(S)-2-羟基琥珀酸盐、L-苹果酸盐、L-马来酸盐). 【英文化学名称】(Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide(2S)-hydroxybutanedioate [or (S)-2-hydroxysuccinate, L-Malate]. 【异名】 苏尼替尼、速腾、索坦、Sutent. 图1.1.1由舒尼替尼(1-1-1)到苹果酸舒尼替尼(1-1-2)的成盐转化 【性状】 本品游离碱为黄色固体，易溶于氯仿，难溶于冷的乙醇，不溶于水，不溶于乙酸乙酯(ethyl acetate, EA)和水，m.p.214~216℃。临床上多使用其苹果酸盐 ADDIN EN.CITE EndNoteCiteAuthor吕金玲编译/AuthorYear2007/YearRecNum1831/RecNumDisplayTextstyle face=superscript[1]/style/DisplayTextrecordrec-number1831/rec-numberforeign-keyskey app=EN db-id=tr09ddrdnx2fdiet2zj5z0dswpd55dzpwsft1831/key/foreign-keysref-type name=Journal Article17/ref-typecontributorsauthorsauthorstyle face=normal font=default charset=134 size=100%吕金玲编译/style/authorauthorstyle face=normal font=default charset=134 size=100%赵临襄审校/style/author/authors/contributorstitlestitlestyle face=normal font=default size=100%苹果酸舒尼替尼/stylestyle face=normal font=default charset=134 size=100%(/stylestyle face=normal font=default size=100%sunitinib malate/stylestyle face=normal font=default charset=134 size=100%)/style/titlesecondary-titlestyle face=normal font=default charset=134 size=100%中国药物化学杂志/stylestyle face=normal font=default size=100%Chinese Journal of Medicinal Chemistry/style/secondary-title/titlesperiodicalfull-title中国药物化学杂志Chinese Journal of Medicinal Chemistry/full-title/periodicalpages194/pagesvolume17/volumenumber3/numbersection194/sectiondatesyear2007/year/datesurls/urls/record/Cite/EndNote[ HYPERLINK \l _ENREF_3_1 \o 吕金玲编译, 2007 #1831 1]，也称为羟基琥珀酸盐1-1-2(图1.1.1)，或用其马来酸盐入药。本品羟基琥珀酸盐1-1-2为黄色晶体，易溶于水和二甲基亚砜(dimethylsulfone, DMSO)等极性溶剂，本品易溶于热甲醇和热乙醇，难溶于冷甲醇和冷乙醇，因而可用甲醇或乙醇作为良好重结晶溶剂。本品难溶于氯仿，不溶于乙醚，石油醚(petroleum ethe, PE)等非极性溶剂，m.p.195~198℃。 【药理作用】 舒尼