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* * * 【不良反应】似吗啡 1.副反应：与吗啡相似。 2.耐受性及依赖性比吗啡轻，久用也可成瘾。 3.偶致震颤、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进、兴奋甚至惊 厥，然后转入抑制（系因代谢物去甲哌替啶所致）。 →→纳洛酮（减轻呼吸抑制作用）+抗惊厥药 4.急性中毒昏迷、呼吸抑制（纳洛酮）。 【禁忌症】同吗啡。 * 美沙酮 特点： ?镇痛强度与吗啡相当。 ?镇咳、欣快症状弱于吗啡，依赖性产生较慢，程度较轻。 ?口服美沙酮，再服吗啡，没有欣快、不出现戒断症状。 ●用于创伤、手术及癌症所致的剧痛，及吗啡和海洛因脱毒治疗。 激动μ受体 * 芬太尼 激动μ受体 1、镇痛作用是吗啡的100倍。 2、起效快，属短效镇痛药。 3、有欣快、呼吸抑制和成瘾性，且能产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。 【应用】 ●用麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 ●与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术” * 二氢埃托啡 1、我国生产的强镇痛药。 2、镇痛作用强于吗啡，是吗啡的12000倍。用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） ●用于重度镇痛。 * 第三节 阿片受体部分激动剂和激动-拮抗药 喷他佐辛(pentazocine) 又名镇痛新。为阿片受体的部分激动剂。 可以激动κ受体，同时有弱μ受体拮抗和部分激动作用。 * 特点： 药理作用与吗啡相似但较弱。 ?镇痛：吗啡的1/3。 ?呼吸抑制：吗啡的1/2。 ?成瘾性小，戒断症状轻。属非麻醉药品的管理范围。 ?剂量过大引起烦躁、幻觉、恶梦等（纳洛酮可对抗） ?主要用于慢性钝痛，对剧痛效果不佳。 * 丁丙诺啡(buprenorphine，布诺啡) μ、κ受体部分激动剂， 阻断δ受体 主要用于癌症疼痛及各种剧痛。有耐受性及成瘾性。 布托啡诺（Butorphanol） κ受体激动剂， μ受体弱拮抗作用 纳布啡（nalbuphine) κ受体激动剂，拮抗μ受体 * μ受体弱激动剂(1/6000)，NA、5-HT再摄取抑制剂 特点： 1、镇痛类似喷他佐辛。 2、镇咳为可待因的一半。 3、呼吸抑制较弱。 4、无明显心血管、胃肠道作用。 ●适用于中、重度急慢性疼痛。 曲马朵 （Tramadol) * 布桂嗪（强痛定） 特点： 1、镇痛作用为吗啡的1/3； 2、具有安定、镇咳作用，但不抑制呼吸。 ●多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。 其它镇痛药 * 延胡索乙素及罗通定 镇痛机制：阻断D2，及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。 镇痛作用较弱，对慢性钝痛和内脏绞痛效果好。 ●用于胃肠、肝胆等内科疾病所引起的钝痛，也可用于头 痛、痛经及分娩止痛等。 其它镇痛药 * 纳洛酮 叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基。口服生物利用度低于2%，一般注射给药。 第四节 阿片受体拮抗药 * 特点： 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。 μδ κ 吗啡中毒者： 能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等。吗啡成瘾者： 与吗啡竞争阿片受体，诱发戒断症状 。 * 【临床应用】 1、吗啡类镇痛药急性中毒的解救， 消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。?? 3、试用于各种休克、乙醇中毒等的救治。 诱发戒断症状 。 * 对δ、κ、μ受体有竞争性拮抗作用。 作用于纳洛酮相同，半衰期约4小时，作用维持时间较长。 纳曲酮 * 镇痛药 吗啡度冷丁，很强成瘾性； 呼吸抑制重，慎重选择用； 镇