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常见的胰岛素及口服降糖药
药理作用 1. 降低血糖:↑血糖去路,↓血糖来源, (1) 促进组织利用葡萄糖 (2) 糖→糖原 (3) 抑制糖原分解和异生 2. 脂肪: (+)合成,(-)分解 3. 蛋白质:(+)合成 加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流 激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流,降低血钾 胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素, 也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 作用机制 【Clinical uses】 糖尿病 1. IDDM (1型DM) 2. 饮食或口服降糖药不能控制的 NIDDM 3. 伴有合并症的 2型DM 4. 酮症酸中毒、 糖尿病昏迷: 正规胰岛素 iv * 胰岛素的给药途径 皮下注射 最常用,可应用注射器、胰岛素笔、胰岛素喷射器和胰岛素泵持续皮下输注方式。 静脉注射 只能用速效胰岛素,主要用于糖尿病急症的抢救和含糖液体的输注时。 * 常用重组人胰岛素制剂及其效应时间 ? 胰岛素 制剂 给药途径 起效时间 (小时) 高峰时间(小时) 持续时间 (小时) 各公司产品 速效 正规胰岛素RI 锌结晶CZI 静脉 皮下 立即 0.5~1 0.5 2~3 2 6~8 诺和灵R 优泌林R 国产甘舒霖R 中效 低精蛋白锌NPH 珠蛋白锌GZI 皮下 2~4 2~4 8~12 6~10 18~24 12~18 诺和灵N 优泌林N 甘舒霖N 长效 精蛋白锌PZI 甘精胰岛素 地特胰岛素 皮下 3~6 16~18 无峰 24~36 24 24 来得时 诺和平 单组分 高纯度 99% 抗体减少 用量降低 ¥217.20元? ¥248元? ¥95元? ¥64元? 低血糖:最常见 原因:胰岛素过量;未按时进餐;运动过多, 肝肾功能不全的病人。 表现: 饥饿感、出汗、手抖、焦虑、震颤 严重者共济失调、昏迷、惊厥、休克、死亡 预防:熟知症状,随身带糖 治疗:饮糖水或进食,重者静注50%glucose20-40ml 注意:老年人“无警觉性低血糖昏迷” 不良反应 类别 症状 皮肤 尿糖 尿酮 血酮 血糖 血钠 血浆渗透压 低血糖昏迷 饥饿 发汗 手抖 多汗 —— — —— ?2.8mmol/l 正常 正常 酮症酸中毒性昏迷 厌食 口渴 多尿 昏睡 干燥 ++++ +~+++ + 16.7-33.3mmol/l 正常 正常 非酮症高渗性糖尿病昏迷 烦渴 多饮 多尿 乏力头晕 呕吐 干燥 +++ —— —— ?33.3mmol/l ?145mmol/l ?350mmol/l 过敏反应 原因:①动物胰岛素②纯度低、杂质多 表现: 瘙痒、红斑、荨麻疹、血管神经性水肿、 过敏性休克 防治:H1-R阻断剂,糖皮质激素 脂肪萎缩 注射部位,女﹥男,改用高纯度制剂 不良反应 胰岛素抵抗 定义:机体对胰岛素的敏感性下降称为胰岛素抵抗。 又称为胰岛素耐受性。 分类 急性 慢性 原因 并发感染、创伤、 手术、酮症酸中毒 ①胰岛素抗体形成 ②胰岛素受体↓亲和力↓ ③葡萄糖转运系统及酶异常 防治 ①处理诱因 ②加大胰岛素剂量 ③调整水电解质平衡 ④恢复正规治疗 ①改用抗原性小的胰岛素 ② 避免间断使用 ③注意减肥 ④及时处理相关疾病 不良反应 第二节 口服降血糖药 磺酰脲类Sulfonylureas 双胍类Biguanides 胰岛素增敏剂Insulin sensitizer α-葡萄糖苷酶抑制剂α-glucosidase inhibitors 餐时血糖调节剂Prandial glucose regulators 一、磺酰脲类 Sulfonylureas 第一代: 甲苯磺丁脲 tolbutamide D860 氯磺丙脲 chlopropamide P607 第二代: 格列本脲 (优降糖) glyburide 格列吡嗪 glipizide 格列喹酮 gliquidone 第三代: 格列美脲 glimepiride 格列齐特(达美康)gliclazide 1. 降血糖作用 对胰岛功能尚存的患者有效, 可降低正常人血糖 刺激胰岛B细胞释放胰岛素 降低
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