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取代氨基-吡唑基-13二唑的合成及生物活性
20 7 V l.20 N .7
2003 7 CHINESE JOURNA L OF APPLIED CHEMIST RY July 2003
2--5--1,3,4-
＊
袁德凯 李正名 赵卫光 陈寒松
(, 30007 1)
KMnO /HOAc2--5--1, 3,4- 1, 2--5--1, 3,4-
4
1
2, , 2--5--1, 3, 4- 3。2 3 H
NMR ;2A、2B 2 。
, 0.005%2A 2B 40%
60%, 3A-5 3B-1 。
, ,
:O626.2 :A :1000-05 18(2003)07-0624-05
, ,:
[1] [2]
。1, 3, 4- , : (Ox adiaz n )
[3]
(Dimefur n) 。2 ,2--1, 3, 4-
[4 ～6] [7, 8]
, (Rhizoctoniasolani) ,
。,,12 ,
Scheme 1 Synthetic r ute f r c mp nnds 3A
Scheme 2 Synthetic r ute f r c mp nnds B
2002-12-04 , 2004-04-14
“”(#2001AA235011)/
:, , 1931 , , , ;E-mail:zm l@nankai.edu.cn;:
7 :2--5--1, 3,4- 625
2--5--1,3,4- 3A 3B。
1
1.1
Bruker AC-200Q ,Yanac MP 500 (),HP 1800A
,Elemental Yanac MT-3 , H (60)(),
。
1.2 2-(3-(5--2--2(H))-)-5--1,3, 4- 2A[9]
[10]2-(3-(5--2--2 (H ))-)-5--1, 3, 4- 1A 。
1A 2.24 g(10 mm l)40 mL ,20 ℃30 mL 15 mm l KM nO
4
, ,60 ℃, 1.5 h。10 ℃, NaHSO
3
MnO 。50 mL×3 CH Cl , NaHCO
2 2 2 3
,MgSO 。,,,2A 1.32 g。
4
1.3 2--5-(3-(5--2--2(H))-)-1,3, 4- 3A[11]
2A 0.2 g(7.82 mm l)(15.64 mm l)10 mL , 8 h,
,(V()∶V ()=4 ∶1), 3A, 。
3A1～3A71。
1.4 5--1--1(H)--3-6B
[10]5--2(H)--3-5 60g (0.43 m l)150 mL ,
500 mL, 0 ℃,18 g (0.45 m l), ,
10 ℃1 h,,1 h 57 g(0.45 m l)。3 h,
50 ℃ 3 h。, 300 mL ,, 50 mL×3 ,
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