医学常见的常用止吐药物.ppt

常用止吐药物 邓利娟 临床药学 主要内容 一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结 一、概述 呕吐的原因 药物因素 非药物因素 化疗药物致吐作用的强弱 药物单次剂量 药物用法 既往化疗是否合理有效应用止吐药物 止吐药物的选择 年龄 性别 酒精摄入耐受量 妊娠期呕吐程度 既往化疗恶心呕吐程度 疾病或外部刺激 呕吐风险大！ 年龄较轻 女性 酒量差 既往妊娠呕吐反应重 既往CINV控制不良 呕吐的病理生理机制 感觉神经系统 细胞毒性药物 前庭迷路 咽喉和胃部 大脑和边缘系统 催吐化学 感受区 小脑 孤束核 呕吐中枢 躯体运动 神经元 自主传出 神经元 呼吸肌和腹肌 收缩 呕吐 胃肠逆 蠕动 腺体分泌 等 恶心呕吐发生机制 恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动 传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治疗措施。 注：使用止吐药前应明确病因。 二、止吐药物的分类 分类 代表药物 吩噻嗪类 氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪 多巴胺受体拮抗剂 甲氧氯普胺、多潘立酮 抗组胺药 苯海拉明 抗胆碱能药 东莨菪碱 5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼 NK1受体拮抗剂 阿瑞吡坦 糖皮质激素 地塞米松、甲基强的松龙 3.1 吩噻嗪类 更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。 氯丙嗪 ： 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静和及不易消除的迟发型运动障碍。 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开始，不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患者慎用。 对晕动病的呕吐无效 老年人慎用 三、代表药物 苯海拉明 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前列腺肥大患者禁用。 东莨菪碱 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者用药需注意呼吸和意识情况。 3.2 抗组胺药和抗胆碱药 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。 3.3 多巴胺受体拮抗剂 甲氧氯普胺 适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以及药物所引起的呕吐。 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。 3.3 多巴胺受体拮抗剂 药动学 主要吸收部位在小肠。 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 本药经肾脏排泄 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。 3.3 多巴胺受体拮抗剂 不良反应： 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 用药期间可出现乳汁增多。 注射给药可引起直立性低血压。 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。 3.3 多巴胺受体拮抗剂 禁忌： 对普鲁卡因过敏者； 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加而加重病情； 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者；