肾上腺素受体激剂.pptVIP

第八章 Adrenoceptor agonist 1.掌握NA、AD、DA和ISO的药理作用和临床应用 2.了解间羟胺、麻黄碱的 作用特点 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 构效关系 1. 儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类 儿茶酚胺类 ——去甲肾上腺素（NA） 、肾上腺素（AD） 、多巴胺（DA）、异丙肾上腺素（ISO）、多巴酚丁胺 非儿茶酚胺类 ——麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇 2. 儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强；不易被COMT破坏，作用时间延长 (间羟胺、麻黄碱) 3.烷基侧链 ?位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)；?位羟基被取代，外周作用更强 (脂溶性降低，不易通过BBB) (多巴胺) 4. 氨基位的氢被取代后，对?受体的作用减弱，对?受体的作用增强 ?1、?2受体激动药：NA、间羟胺 ?受体 ?1受体激动药：去氧肾上腺素 激动药 ?2受体激动药：可乐定（降压药） ?、 ?受体激动药：AD、DA、麻黄碱 ?受体 ?1、 ?2受体激动：ISO 激动药 ?1受体激动药：多巴酚丁胺 ?2受体激动药