半固体制剂栓剂与膜剂幻灯片医学课件.ppt

第 六 节 栓 剂? 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。 栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 * 栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。 目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓，后者主要用于阴道疾病的局部治疗作用。 这两种栓剂的形状和大小各不相同。 * 肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3～4cm,成人用栓剂,每颗重量约2g，儿童用约1g。其中鱼雷形较多用，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易抵向直肠内。 阴道栓的形状有球形、卵形、跨嘴形等，阴道栓重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中鸭嘴型较宜，表面积较大，也可用圆锥形尿道栓呈笔形,一端稍尖，男用的重约4g,长10-15cm,女用的重约2g，长6-7.5cm。栓剂 * * 二、栓剂的处方组成 （一）药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。 供制栓剂用的固体药物,除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。 根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状[1]。 * （二）基质 栓剂基质对剂型特性和药物释放均具重要影响；优良的基质应具下列要求: ①室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液； ②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性； ③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定； ④不因晶形的转化而影响栓剂的成型； ⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7； ⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。 * 1.油脂性基质 (1)可可豆脂（cocoa butter）在常温下为黄白色固体，无刺激性，可塑性好，能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔程为31～34℃，加热至25℃时开始软化，在体温时能迅速融化。在10～20℃时易粉碎成粉末。本品细末能与多种药物混合制成可塑性团块，加入10%以下羊毛脂时能增加其可塑性。 * 本品化学组成为脂肪酸甘油三酯，主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物，还含有少量的不饱和酸。由于所含各酸的比例的不同，所组成的甘油酯混合物的熔点及药物释放速度也不同。可可豆酯具有同质多晶的性质，有α、β、β’及γ四种晶型， ，通常应缓缓加热升温，待熔化至2／3时，停止加热，让余热使其完全熔化，这样可减少转型的可能性。 * (2)半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。 这类油酯称半合成脂肪酸酯。 这类基质具有适宜的熔点,不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。 国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。其它类似的合成产品尚有硬脂酸丙二醇酯等，是由化学品直接合成的酯类。 ? * 2.水溶性和亲水性基质 ①甘油明胶（gelatin glecerin）系用水、明胶、甘油组成,三者按一定的比例（10：20：70）在水浴上加热溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。 本品的优点是制品有弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久。 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止栓剂干燥变硬。 * ②聚乙二醇类(polyethylene glycols；PEG) 也称碳蜡（carbowax）系乙二醇的高分子聚合物总称。 如PEG1000、1540、4000、6000的熔点分别为38～40℃、42～46℃、53～56℃、55～63℃。若以不同分子量的PEG，以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质。本品无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性. * 半固体制剂-软膏剂、栓剂 * 半固体制剂的共同特点是：能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。 这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织， 一般并不期望产生全身性作用。 * 第一节 软膏剂 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成 此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要