药理学课件--内分泌系统(精品·公开课件).pptVIP

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素分类 -甾体类化合物 盐皮质激素—球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素） 生理激素分泌 的调节： １）下丘脑－垂体 　　－肾上腺轴 ２）昼夜节律 肾上腺皮质激素的基本结构——甾体母核 【构效关系】 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的羟基；盐皮质素C17位上无羟基； C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； C9引入F，C6、 C16引入-CH3，抗炎强，H2O，Nacl代谢弱。由此获得了多种新型药物。 分 类 1、天然类： 氢化可的松 hydrocortisone 可 的 松 cortison 2、人工合成类 糖皮质激素的作用与剂量有关： 　生理：对物质代谢的影响 　应激：允许作用 　超生理剂量：药理作用 　 第一节 糖皮质激素 一、体内过程 　80%与皮质激素转运球蛋白结合 　10%与白蛋白结合 　肝代谢 　肾排泄 　可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和 泼尼松龙后才能发挥作用，严重肝病时只宜用经 转化后的如氢化可的松或泼尼松龙