放线菌与抗生素培训.pptVIP

阿维菌素结构 大村智 阿维菌素理化性质 阿维菌素原药为白色或黄色结晶体(含B1a80%,B1b20%) 蒸气压200nPa, 熔点150～155℃ 21℃时溶解度在水中7.8ug/L、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g/L）。 常温下不易分解。在25℃，PH5～9 的溶液中无分解现象。 阿维菌素的作用机理 较高浓度(≈5×10-6mol）时，avermectin作为γ-氨基丁酸(gamma amino butyric acid，GABA）的激动剂引发突触前GABA的释放，GABA进而引起膜对Cl-通道性的增加，从而导致由GABA介导的中枢神经系统及神经-肌肉间传导受阻。 在较低浓度时(≈2×10-12ｍｏｌ）， avermectin可以引起与GABA系统无关的Cl-通道的开放 avermectin的驱虫活性主要是由于药物引起由谷氨酸控制的Cl-通道的开放，从而导致膜对Cl-通道性增加， Cl-又可引起神经元休止电位的超极化，使正常的电动电位不能释放，神经传导受阻最终引起虫体麻痹死亡。 哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，以GABA作传导介质的神经仅存在于中枢神经系统，在正常使用剂量下，由于哺乳动物的血脑屏障作用，导致药物在中枢神经系统的分布浓度很低，不足以引起GABA的释放。 The Blood Brain Barrier 阿维菌素簇化合物 阿维菌素(A