环丙基萘啶羧酸的合成研究-毕业(学术)论文设计.docVIP

PAGE l 常州工程职业技术学院 毕业设计报告（论文） （ 2012届） 系 别： 制药与生物工程技术系 课题名称： 环丙基萘啶羧酸的合成研究 指导教师： 班 级： 化学制药0911 学生姓名： l 摘 要 本课题综述了吉米沙星母核环丙基萘啶羧酸的合成方法，其合成主要有五种方法合成方法。 经过比较决定使用分子内核取代合成环丙基萘啶羧酸，其合成工艺：以氟氯烟酸为原料，在甲苯作溶剂，DMF催化作用下与亚硫酰氯热回流6小时，得到2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—酰氯（收率为：88.7%）；然后与丙二酸二乙酯反应，在50℃时反应2小时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—丙二酸二乙酯（收率82.1%）；再在对甲苯磺酸的催化和水做溶剂下，热回流10小时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—乙酸乙酯（收率：57.1%）；再与乙酸酐在原甲酸三乙酯中，在130℃反应2小时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—3—乙氧基丙烯酸乙酯（收率：93.1%）；然后在与环丙胺在乙醇在0℃反应2小时，反洗涤，并重结晶得到 2—（2.，6—二氯—5—氟—吡啶—3