痛安注射液的化学成分研究（Ⅰ）.PDFVIP

2016　第十八卷　第十二期　★Vol.18 No.12 ＊ 痛安注射液的化学成分研究（Ⅰ） 1 2 2 2 2 2 2 尚 婵 ，李海波 ，李孟璇 ，苏真真 ，孟兆青 ，黄文哲 ，王振中 ， 2 2 2 ＊＊ 丁 岗 ，杨中林 ，萧 伟 （1.中国药科大学中药学院… 南京… 211198；2.江苏康缘药业股份有限公司… 连云港… 222001；… 3.中药制药过程新技术国家重点实验室… 连云港… 222001） 摘  要：目的：研究痛安注射液中的抗炎活性成分。方法：采用LPS 诱导的RAW 264.7 巨噬细胞 炎症模型检测化合物对PGE2 抑制活性，综合应用HP-20 大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、ODS 柱色谱、 Sephadex LH-20 柱色谱、制备及半制备HPLC 等色谱方法对活性部位进行分离和纯化，根据化合物的 光谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果：痛安注射液中经HP-20 大孔吸附树脂，95% 乙醇洗脱 部位为抗PGE2 释放活性部位，从中分离得到 17 个化合物，分别鉴定为丁香脂素（1 ）、N- 反式阿魏酰 酪胺（2 ）、白屈菜红碱（3 ）、青藤碱（4 ）、黄连碱（5 ）、血根碱（6 ）、白屈菜碱（7 ）、木兰花碱（8 ）、别隐品碱 （9 ）、原阿片碱（10 ）、杜鹃素（11 ）、二氢血根碱（12 ）、Heptadec- （9Z ）-enoic acid （13 ）、绿原酸（14 ）、 隐绿原酸（15 ）、3 ，5- O- 二咖啡酰奎宁酸（16 ）、4 ，5- O- 二咖啡酰奎宁酸（17 ）；通过PGE2 抑制活性检测， 6 个化合物对PGE2 具有很好的抑制作用。结论：化合物 1-17 均为首次从痛安注射液中分离得到，化合 物2 、5 、9 、10、11、12 对PGE2 具有很好的抑制作用。 关键词：痛安注射液黄酮生物碱有机酸苯丙素PGE2 doi ：10.11842/wst.2016.12.016　　中图分类号：R284.1　　文献标识码：A 痛安注射液由青风藤、白屈菜、汉桃叶三味常用 素（11）、二氢血根碱（12）、Heptadec- （9Z ）-enoic 中药材精制而成，主要用于放化疗或非放化疗的肺 acid （13）、绿原酸（14）、隐绿原酸（15）、3 ，5-O- 二 癌、肝癌、胃癌等肿瘤属血瘀引发的癌性中度疼痛 咖啡酰奎宁酸（16）、4 ，5-O- 二咖啡酰奎宁酸（17）。 [1] 。其临床癌痛缓解总有效率达98.04%[2] 。本课题 上述化合物均为首次从痛安注射液中分离得到，通 组前期对痛安注射液进行了PGE2 抑制活性检测，结 过 17 个化合物的PGE2 抑制活性检测，结果显示：化 果显示：经HP-20 大孔树脂95% 乙醇洗脱部位对 合物2 、5 、9 、10、11、12对PGE2 具有很好的抑制作用。 PGE2 有很好的抑制活性。在此基础上，本研究对活 1  实验材料 性部位（95% 乙醇洗脱部位TA-4 ）进行了系统的化 学成分研究，从中分离得到了 17 个化合物，分别鉴 高效液相色谱仪Agilent1200 （美国安捷伦科技 定为（1）、N- 反式阿魏酰酪胺（2 ）、白屈菜红碱（3 ）、 有限公司），BruckerAVANCE400 型核磁共振仪（瑞 青藤碱（4 ）、黄连碱（5 ）、血根碱（6 ）、白屈菜碱（7 ）、 士Brucker 公司），Finnigan LCQ Advantage MAX 质 木兰花碱（8 ）、别隐品碱（9 ）、原阿片碱（10）、杜鹃 谱仪（Thermo Fisher