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- 2018-12-08 发布于浙江
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用曼尼希法合四氢异喹啉
化学与生命科学学院;目录:; 近几年来,癌症跟高血压的患病率正处在逐渐上升的趋势,并有年轻化的现象。其相关的治疗药物近几年来也成为了一大热门研究。
四氢异喹啉衍生物具有多种的药理活性,如抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗血小板聚集、镇痛等。其合成多年来一直受到有机合成化学家和药物合成化学家的关注。; 本文以苯丙氨酸为起始原料,通过二步反应得到1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯。目标物经过Pictect-Spengler 反应关环(Mannich 反应的特例),然后再经酯化反应合成制备。我们优化了反应,改善了收率。工艺简单,适合放大生产 。;反应原理:
① 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理;反应原理:
① 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理;反应原理:
② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理:
② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理:
② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理:
② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;产物 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸1HNMR ( DMSO );产物 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯1HNMR (CDCl3);本实验对反应条件的优化:
第一步:
改用多聚甲醛,大大降
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