第二十章药物制剂新术.ppt

第二十章 药物制剂新技术 （三）包合技术在药剂学中的应用： 1、药物作为客分子经包合后，溶解度增大， 溶出速度加快，溶出度增大； 2、稳定性提高； 3、液体药物可粉末化； 4、可防止挥发性成分挥发； 5、掩盖药物的不良气味或味道； 6、调节释药速率，提高药物的生物利用度； 7、降低药物的刺激性与毒副作用等。 第二十章 药物制剂新技术 如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，并可制成粉针剂。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，可制成包合物加以改善，可提高病人用药的顺从性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。诺氟沙星难溶于水，口服生物利用度低。制成诺氟沙星β—环糊精包合物胶囊，该胶囊起效快，相对生物利用度提高到141．6％。用研磨法制得维A酸β—环糊精包合物后，包合物稳定性明显提高，副作用的发生率明显降低。硝酸异山梨醇酯—二甲基β—环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间，说明包合物具有明显的缓释性。目前利用包合技术生产且已上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。 第二十章 药物制剂新技术 （四）包合物形成条件 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分间的范德华力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包合物中主分子