阿片受体部分激动药——醉药理学.pptVIP

一、喷他佐辛 1、体内过程 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后产生作用。 血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可通过胎盘屏障 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。 2、药理作用 镇痛作用为吗啡的1/3 呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压。 3、临床应用 有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。 适用于各种慢性疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛 。 手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。 4、不良反应 瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视； 便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素； 抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。 体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感； 中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心哎吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。 组氨的释放可引起面颊潮红，汗多； 胃肠道刺