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竞争性抑制 　　抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合，底物与抑制剂之间无竞争关系。　 非竞争性抑制 反竞争性抑制 家用洗衣粉的成分及作用 酶——有蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶和纤维酶等。酶是一种专一性的生物催化剂，蛋白酶可以催化水解肉、蛋和奶渍；淀粉酶可以催化水解酱、粥等污渍；脂肪酶可以催化水解各类动植物油脂和人体皮脂腺分泌物及化妆品污垢；纤维素酶可以使织物增艳（新），去初颗粒性污垢，但过量使用，也能损伤棉麻等天然性织物。 加酶洗衣粉就是在合成洗衣粉中，加入0.2%~0.5%的酶制剂制成的。洗衣粉中添加的酶种类很多，主要的是碱性蛋白酶和碱性脂肪酶，这种酶能够耐碱性条件，耐储存，对皮肤、衣物没有刺激和损伤作用。 衣物上脂质污垢的主要成分是甘油三酯。甘油三酯很难被一般洗衣粉中的表面活性剂乳化，而留在衣物上的甘油三酯容易发生氧化反应，使纺织品变黄变脆。碱性脂肪酶制剂能将甘油三酯水解成容易被水冲洗掉的甘油二酯、甘油单酯和脂肪酸，从而达到清除衣物上脂质污垢的目的。碱性脂肪酶的主要产生菌是某些青霉。 在人体分泌的皮脂中，蛋白质含量高达30％，这些蛋白质比较牢固地附着在衣物上，普通的洗衣粉不容易洗掉。碱性蛋白酶能水解蛋白质的肽键，生成水溶性的氨基酸，氨基酸容易被水洗掉。加酶洗衣粉不宜久存，一年左右就失效。碱性蛋白酶的主要产生菌是某些芽孢杆菌。 思考：使用加酶洗衣粉要注意哪些问题？ （2）可逆抑制作用：抑制剂与酶的结合是可逆的 抑制程度是由酶与抑制剂之间的亲和力大小、抑制剂的浓度以及底物的浓度决定。 [E] v 1 2 3 1. 反应体系中不加I。 2.反应体系中加入一定量的不可逆抑制剂。 3.反应体系中加入一定量的可逆抑制剂。 [E] v 不可逆抑制剂的作用 [E] v 可逆抑制剂的作用 [I ]→ [I ] ①竞争性抑制作用：抑制剂和底物竞争与酶结合。 [S] v V/2 km km ′ 无 I 有 I * 特点 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力及［S］； I与S结构类似，竞争酶的活性中心； 动力学特点：Vmax不变，表观Km↑。 抑制剂↑ 无抑制剂 1/v 1/[S] -1/km 1/Vmax 磺胺类药物就是根据酶的竞争性抑制作用的原理而设计的。磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺胺衍生物，与对氨基苯甲酸结构类似。某些细菌的生长繁殖必须用对氨基苯甲酸来合成其生长必需的物质——叶酸。人体能直接利用食物中的叶酸，细菌则不能直接利用外源的叶酸。 人服用后，磺胺类药物可与对氨基苯甲酸竞争与叶酸合成酶结合，导致叶酸合成受阻，进而影响核酸和核苷酸的合成。使细菌体内代谢紊乱，细菌繁殖受到抑制。 COOH CH2 COOH COOH (CH2)3 COOH 存在时，与琥珀酸脱氢酶结合，但不能催化脱氢 无产物生成 ②非竞争性抑制作用：底物和抑制剂同时与酶结合，但形成的ESI不能进一步转变为产物。 * 特点 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合； 抑制程度取决于［I］； 动力学特点：Vmax↓，表观Km不变。 抑制剂↑ 1/v 1/[S] 无抑制剂 -1/km 1/Vmax 　　抑制剂仅与酶和底物形成的中间产物结合，使ES的量下降。 ③反竞争性抑制作用：抑制剂必须在酶与底物结合后才能进一步形成ESI复合物。 * 特点 抑制剂只与ES结合； 抑制程度取决与［I］及［S］； 动力学特点：Vmax↓，表观Km↓。 抑制剂↑ 1/V 1/[S] 无抑制剂 ? -1/km 各种可逆性抑制作用的比较 ? 降低 降低 不变 Vmax 减小 不变 增大 表观Km ES E、ES E 与I结合的组分 反竞争性抑制 非竞争性 抑制 竞争性 抑制 作用特征 （八）酶的变（别）构效应 别构调节：酶分子的非催化部位与某些化合物可逆的非共价结合后发生构象的改变，进而改变酶活性状态 别构酶：具有调节作用的酶 效应物（别构剂）：使酶分子发生别构作用的物质 正效应物（别构激活剂）：因别构导致酶活性增加的物质，反之负效应物（别构抑制剂） 正效应剂常是别构酶的底物，负效应剂一般是代谢反应序列的终产物 别构酶性质 （1）寡聚酶，通过次级键由多亚基构成 （2）别构酶动力学特点 S形曲线（正协同） 表观双曲线（负协同） CI＝81 CI81 CI81 协同指数CI：酶分子中的结合位点被底物饱和90%和饱和10%时底物浓度的比值，故又称饱和比值Rs(saturation ratio) Rs ＝ 位点被90%饱和时的底物浓度 位点被