注射剂及滴眼剂的制备.PDF

注射剂及滴眼剂的制备 药学院 药剂药分教研室 一、实验 目的 1、掌握注射剂的生产工艺过程和操作要点。 2、掌握注射剂稳定化的方法。 3、了解注射剂灌装量的调节要求。 4、掌握滴眼剂的制备方法及质量要求。 5、掌握滴眼剂的等渗度和pH的调节 ，熟悉滴眼剂 的处方设计。 二、实验原理 　　注射剂又称针剂 ，系指药物与适宜的溶剂或分 散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液 及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓 溶液的无菌制剂。注射剂由药物、溶剂、附加剂及 特制的容器所组成。 二、实验原理 　　注射剂的制备过程由五大部分组成 ，即水处理 系统、容器的处理系统、处方配置和灌封系统、消 毒灭菌系统以及灯检包装系统。本实验主要学习注 射剂的处方配置及质量检查。 二、实验原理 对热稳定药物的滴眼剂的制备流程 ： 原料药→配液→灭菌 无菌分装→质检→印字包装→滴眼剂 瓶塞→洗瓶塞→灭菌 二、实验原理 　　滴眼剂的质量要求近似注射剂 ，对pH、渗透压、无菌、 可见异物等都有严格的要求。 pH对滴眼剂的刺激性、稳定性、主药的溶解度、生物利 用度等均有影响 ，一般使用缓冲液来调节。常用的缓冲液有 磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液可使滴眼剂的pH调为6~8 ，选 择缓冲液时应注意与主药的配伍禁忌。 渗透压应与泪液接近等渗。泪液的渗透压相当于0.9%的 氯化钠溶液 ，超过2%就会有明显的不适应。等渗溶液应该用 合适的调节剂调节成等渗 ，如氯化钠、硼酸、葡萄糖等。 三、实验内容 5%维生素C注射液的制备及质量检查 ： 【注射液处方】 维生素C 5.0g 碳酸氢钠 约2.4g （调节PH5.8-6.2 ） EDTA-2Na 0.005g 亚硫酸氢钠 0.2g 注射用水加至 100ml 三、实验内容 【制备】 ü 注射用水预处理 ：取注射用水150ml ，煮沸 ，放置至室温 ，以除去 溶解其中的氧气 ，备用。 ü 溶解 ：按处方量称取EDTA-2Na （乙二胺四乙酸二钠盐 ）0.005g ， 亚硫酸氢钠0.2g ，加至80ml注射用水中使溶解 ，加入处方量维生 素C 5.0g ，搅拌使之溶解。 ü 调PH ：分次缓慢加入碳酸氢钠粉末 ，用ph仪调节药液PH值至 6~6.5。 ü 活性炭吸附 ：加入0.1g针用炭 ，室温搅拌10分钟。 ü 粗滤 ：用抽滤的方式过滤除炭。 三、实验内容 ü 精滤 ：补加注射用水至100ml ，用0.22μm孔径的微孔滤 膜精滤。 ü 灌封 ：检查滤液澄明度 ，合格后灌封 ，5ml/支 ü 质量检查 ： 1.测定ph值 ：检查药品稳定性 ，ph值应为5-7之间 2.颜色 ：取本品 ，照紫外-可见分光光度仪 ，在420nm的波长 处测定吸光度不得过0.06。 3.可见异物检查 （澄明度 ） 三、实验内容 【注解】 1、维生素C分子中有烯二醇式结构 ，显强酸性。注射时刺激 性大 ，产生疼痛 ，故加入碳酸氢钠使部分维生素C中和成钠 盐 ，避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节作用 ，可以增强本品的 稳定性。配液时 ，将碳酸氢钠加入维生素C溶液的速度要慢 ， 以防止产生大量气泡使溶液溢出 ，同时要不断搅拌 ，避免局 部碱度过强 ，造成维生素C的破坏。 三、实验内容 【注解】 2、影响本品稳定性的因素除原辅料质量外 ，还有空气中的氧、溶 液的ph和金属离子 ，特别是铜离子。因此生产上采取充填惰性气 体、调节药液ph、加入抗氧剂及金属络合物等措施。但实验表明 ， 抗氧剂只能改善本品的色泽 ，对稳定制剂的含量没有作用 ，亚硫酸 盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较为显著。在制备过程中 ，应避 免与金属用具的接触。二氧化碳在水中溶解度及密度都大于氮气 ， 故药物与二氧化碳不发生作用时通入二氧化碳比通入氮气好 ，但注 意二氧化碳会使药液的ph下降 ，要