课件：靶向治疗.ppt

EGFR 信号通路 EGFR 可被配体（ EGF和 TGF-?）激活 EGFR活化可导致受体的二聚体化 受体的二聚体化启动了细胞内信号级联反应和基因活化，从而促进细胞周期的进程 Baselga. Eur J Cancer 2001;37 Suppl 4:S16-S22. EGFR靶点的重要作用 *抑制细胞凋亡 *促进细胞增殖 *促进细胞的低分化 *促进血管生成 *促进细胞的转移和侵袭 Baselga. Eur J Cancer 2001: 37 Suppl 4:S16-S22. EGFR 单克隆抗体的作用机制 EGFR单克隆抗体与EGFR胞外部分结合，竞争性抑制配体（EGF、 TGF-? ）与EGFR的结合，从而阻断下游的信号传导。 Fc 段 靶细胞 表面具有 抗原特异性抗体 抗体 NK cell FcγRIII (CD16) 颗粒释放穿孔 蛋白和端粒酶 孔隙 (穿孔蛋白) 水,离子 端粒酶 溶解 抗体依赖细胞介导细胞毒作用 (ADCC) ?TPWG Dec 2005 补体依赖细胞毒作用 （CDC） 代表药物： 西妥昔单抗（Cetuximab） 爱必妥单抗（Erbitux） 细胞靶向单抗治疗机理 抗体依赖细胞介导细胞毒作用（ADCC） 补体依赖细胞毒作用（CDC） 阻断信号传导 抗新生血管形成 促进凋亡 阻止转移 一抑制增殖 肝转