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- 2018-12-15 发布于福建
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影响血液和造血器官的药物件
影响血液和造血器官的药物 二 体内过程 1 口服(口服) ①食物中血红素铁是以血红素分子形式吸收,生物利用度高。 ②胃酸、维生素C,能促进铁的吸收。 ③Fe2+在十二指肠和空肠上段吸收。 2 转运:Fe2+入血立刻氧化成Fe3+,与血浆β1球蛋白结合,成为血浆铁,可至机体各部。 3 分布;肝、脾、骨等贮铁组织中贮存(以铁蛋白形成),在骨中可形成血红蛋白,肌中形成肌红蛋白。 4 排泄:肠道,皮肤细胞的脱落为其主要排泄途径。 三 临床应用及制剂选择: 主要用于治疗缺铁性贫血。一般症状和食欲迅速改善,网络红细胞数短期内上升;血红蛋白增加, 最常用制剂为硫酸亚铁,吸收率高,不良反应少。 拘掾酸铁铵为三价铁剂,易溶于水,刺激性小,可配成糖浆剂,适于儿科应用,右旋糖酐铁可做肌肉注射。 四 不良反应 1 胃肠道反应 2 急性中毒:可致胃肠坏死、休克、惊厥、昏迷。 3 慢性中毒:注射大量,长期致铁沉积症。 叶酸类: 一 机体需要: 50μg/day,孕哺妇更多。 二 药理作用: 为具有活性的5-甲基四氢叶酸,进入细胞后其变为四氢叶酸,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢。包括: 1 嘌呤核甘酸从头合成。 2 尿嘧啶脱氧核甘酸(dUMP)合成胸腺嘧啶脱氧核甘酸(dTMP); 3 某些氨基酸互变如丝氨酸与甘氨酸的互变等。 故此,叶酸缺乏时这三种代谢途径均受影响,以dTMP合成障碍最为重要。其是DNA合成的关键物质。叶酸缺乏使细胞DNA合成受阻,蛋白质合成亦受 三 临床应用: 1 巨幼红细胞性贫血 2 药物性叶酸缺乏症 3 恶性贫血 4 长期使用叶酸拮抗剂 维生素B12 即钴胺素, 包括氰钴胺和羟钴胺。主要存于动物内脏,牛奶及蛋黄。 一 机体需要:1μg/day,主要自食物摄取。 二 体内过程: 1 需与胃粘膜壁细胞分泌的“内因子”相结合,形成复合物,才能在回肠顺利吸收。 2 恶性贫血患者胃膜萎缩,以致内因子分泌缺乏,肠道不能吸收VB12,故此时应注射给药。 体内VB12主要贮存于肝脏,占总量90% 三 药理作用:VB12为细胞生长分裂及维持神经组织髓鞘完整所必需。体内VB12主要参与下列两种过程。 1 同型半胱氨酸甲基化变成甲硫氨酸需有甲基VB12参与。 2 甲基丙二酰辅酶A变成琥珀辅酶A需有5-脱氧腺苷VB12参与,然后琥珀辅酶A进入三羧酸循环。 四 临床应用 1 恶性贫血,肌肉注射。 2 巨幼红细胞性贫血,合用叶酸。 3 神经炎及神经萎缩等。 五 不良反应 偶可引起过敏反应及休克。 造血生长因子 红细胞生成素 1 引起细胞内磷酸化及Ca2+浓度增加,使其增生和成熟,并促使网织细胞从骨髓中释出,贫血、缺氧时肾脏合成和分泌红细胞生成素能迅速增加百倍以上,以促使红细胞生成。 2 慢性肾病引起的贫血,疗效明显。肿瘤化疗、爱滋病药物引起贫血也可应用。 3 血压升高、血凝增强、局部皮肤反应及关节痛。 粒细胞集落刺激因子 1 能促进中性粒细胞成熟;刺激成熟的粒细胞从骨髓释出;增强中性粒细胞趋化及吞噬功能。 2 肿瘤化疗、放疗引起骨髓抑制;自体骨髓移值;再生障碍性贫血、骨髓再生不良和爱滋病也有应用;可升高中性粒细胞,减少感染发生率。 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 1 刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨核细胞等多种细胞的集落形成和增生。对红细胞增生也有间接影响。对成熟中性粒细胞可增加其吞噬功能和细胞毒性作用,但降低其能动性。 2 临床应用同粒细胞集落刺激因子,也可用于血小板减少症。 血容量扩充剂 右旋糖酐 一 药理作用 1 提高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。 2 作用强度与维持时间依中、低、小分子量而逐渐缩小。 3 抑制血小板和红细胞聚集,降低血液粘滞性,并对凝血因子Ⅱ有抑制作用。 4 渗透性利尿作用 二 临床应用 1 主要用于低血容量休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。 2 用于DIC,血栓形成性疾病。 三 不良反应 过敏反应,凝血障碍。 本章学习要点: 1 本章以维生素K、肝素和香豆素类为代表,掌握其作用特点、机制和主要应用。 2从三方面比较记忆肝素、香豆素类的特点:①抗凝特点;②抑制哪些凝血因子;③特异性不良反应及其对抗剂。 3抗贫血药重点掌握临床应用 缺铁性贫血用铁制剂,注意各种药物选择;巨幼红细胞性贫血以叶酸为主,辅以维生素B12; 恶性贫血以肌肉
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