第42章人工合成抗菌药.pptVIP

第四十二章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 一、概述 【简史】 本类药为含4-喹诺酮母核基本结构的人工合成品 第一代：奈啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟哌酸 【本类药物的共性】 1.抗菌谱广，对G-杆菌（包括绿脓杆菌）有强大的杀菌作用，氧氟沙星对结核杆菌、肺炎支原体、厌氧菌等有效 2.与其他抗菌药之间无交叉耐药性 3.口服吸收好，体内分布广，尿中浓度高 4.适用于敏感菌所致泌尿道、消化道、呼吸道以及骨、关节感染 5.不良反应少而轻 【抗菌作用】 1.对G-菌（大肠、痢疾、伤寒、产气、变形、 流感及淋球菌）作用强 2.对G+球菌（金葡菌、链球菌）有效 3.司氟沙星对支原体、衣原体、分枝杆菌作用 强 4.托氟沙星、司氟沙星对G+菌作用强 【作用机制】 【作用机制】 喹诺酮类药通过抑制细菌DNA回旋酶作用，阻碍DNA的复制导致细菌死亡。 【细菌耐药性】 1.细菌DNA回旋酶突变 2.细菌细胞膜孔蛋白通道的通透性改变，使对药物的摄取减少 【体内过程】 1.口服吸收好，血药浓度较高 2.半衰期较长 3.与血浆蛋白结合率低 4.体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等 5.肝脏代谢，肾脏排泄 【临床应用】 1.泌尿生殖系统感染 2.消化