课件：第一章天然药物化学绪论.pptx

天 然 药 物 化 学; 邹冈院士在国际上率先发现吗啡 在人脑内的镇痛作用部位，这一成就被国际学术界誉为吗啡作用机理研究的里程碑。 ;该药是从我国特有植物千层塔中提取的一种生物碱，其治疗和安全性均好于上世纪90年代以来，在美国上市的抗老年痴呆药物，受到国际上的高度重视。;我国第一个被国际公认的首创新药——抗疟药蒿甲醚，被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾和脑型疟疾的首选药品，1995年列入世界药典，现已出口到全球几十个国家。;;治疗冠心病、心绞痛的现代中药——丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐，于2005年5月25日经国家SFDA批准获取新药证书和生产批文。 ;第一章 概 论;一、天然药物化学的基础课程的性质;; （二）主要内容;古代发达与文明的发祥地;1、 国际发展史;真正形成于19世纪; 2. 天然有机合成化学的建立与发展 1）“生命力”学说的提出 2??有机化合物的合成 ; 3. 天然药物化学的兴衰 1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究 二十世纪：三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世 四十年代 盘尼西林的使用 五十年代 形成了新药上市的黄金时代 2）药害震惊全球;萝芙木——利血平 (Reserpine);紫杉醇 (Taxol) ;2.国内发展史;李时珍(1518-1592)《本草纲目》记载：轻粉由汞 (Hg)、 白砂[KH(SO4)2]、食盐 (NaCl)配伍，经升华而得。这 是一个伟大的化学实践。; 3） 炼丹术与升华药物的实践发现; 4）汞齐法技术的实践 汞齐法曾用为冶金术。 “银”在《名医别录》中被列为中品，用作镇惊剂。 “银膏”是“用白锡和银铂及水合成之，凝硬如“银”，用于 “补牙齿缺落”。至今仍沿用于补牙。 ;3.国内发展史;延胡索乙素; 3) 四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。 ; 2. 现代天然药物化学的建立和发展阶段 1）特色天然化学药物 如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、靛玉红、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。 2）改构药物 如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。 3）合成药物 如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、靛玉红、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。;二、天然药物化学基础课程的任务;（三）改进剂型，提高临床疗效 在研究活性成分的基础上，对天然药物中的活性成分经过提取分离后，用现代的技术加工成了新的剂型。eg.复方丹参滴丸、银黄口服液等。 （四）促进天然药物的开发和利用 1、开辟和扩大天然药物资源 小檗碱——黄连（最早，生长缓慢、药源缺乏）—三棵针、古三龙、黄柏 2、降低毒性、提高疗效 中药炮制可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到降低毒性、提高疗效的目的。eg。乌头中的乌头碱（通过蒸煮进行炮制）——乌头原碱（毒性低） ;（四）促进天然药物的开发和利用 3、提取制药原料和中间体——缩短生产周期、降低生产成本 4、进行结构形式和改造，研制新药——eg.吗啡→哌替啶; ;植 物 化 学; 2. 有效部位（Active Extracts） 指具有生物活性的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。 3. 无效成分（Anactive Constituents ） 指与有效成分共存的其它成分。比如麻黄中的淀粉、树脂、叶绿素等。 ;有效成分具有的特点：;二、提取、分离与检识;(一) 常用提取方法 溶剂法、蒸馏法、升华法、压榨法;(二) 溶剂提取法;2. 天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系 ;溶剂提取法;第三节 天然药物中的部分化学成分类型;分布;（一）鞣质的结构分类：;2、缩合鞣质（condensed tannins）这是一类由儿茶素（catechin）或其衍生物棓儿茶素(gallocatechin)等黄烷-3-醇(flavan-3-ol)化合物以碳-碳键聚合而形成的化合物。通常三聚体以上才具有鞣质的性质。由于结构中无苷键与酯键，故不能被酸、碱水