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抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs概念:是一种冠状动脉供 血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。
抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs;临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。; 临床分型;病因及病理机制
;
;抗心绞痛药物
硝酸酯类及亚硝酸酯类:
三酰甘油
硝酸异山梨酯
硝酸戊四醇酯
单硝酸异戊酯
β受体阻断药:普萘洛尔等
钙通道阻断药:硝苯地平等
其它:;硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油(nitroglycerin)功能基团:O-NO2
药理作用:松弛血管平滑肌
1.降低心肌耗氧量:舒张全身动脉和静脉,减少
V回心血量,降低前后负荷。
2.扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注
;3 .降低左室充盈压,增加心
内膜供血。
4 .保护缺血的心肌细胞减轻
缺血损伤。;作用机制
;硝酸甘油的药动学特点
1 .舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收
2 . 2~5分钟出现作用,3~10分钟达峰
值,维持20~30分钟
3 .血浆t1/2约为3分钟
4 .肝中代谢,肾脏排出;临床应用
1 .各种类型的心绞痛
2 .急性心肌梗塞:减少耗氧量、
缩小梗塞面积。
;不良反应
1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高
2.大剂量:体位性低血压及晕厥
3.剂量过大:加重心绞痛发作
4.超剂量:高铁血红蛋白症
5.耐受性:连续用药产生耐受,巯基耗竭.
;β受体阻断药的临床应用
1 .治疗稳定及不稳定型心绞痛 :可减少发作次数,对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效,能缩小梗塞范围。
2 注意:不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛;普蔡洛尔个体差异较大,一般宜从小量开始,久用停药时,应逐渐减量,否则会加剧心绞痛的发作,引起心肌梗塞或突然死亡,可能是长期用药后β 受体数量增加(向上调节)。
;联合用药
*普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短,如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生;钙拮抗药的抗心绞痛作用
1.舒张冠脉:扩张输送血管及小阻力血管;
增加侧枝循环
2.降低心肌耗氧量:抑制心肌收缩,减慢心率;
扩张外周血管,减轻心脏
负荷
3.保护缺血心肌细胞:防止钙超载
;临床应用;其他抗心绞痛药
吗多明(moisidomine):其作用与硝酸甘油相似,主要能降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力,因而降低心肌耗氧量。也能舒张冠状动脉,改善心内膜下心肌的供血。临床用于:各型心绞痛,作用时间较硝酸甘油为久,且不易产生耐受性,与硝酸甘油交替应用可克
服耐受性的产生。
;
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