制药工艺学上-第二章.pptVIP

本章内容 制药工艺学 Pharmaceutical Technology 一、化学反应类型的选择 二、合成步骤和总收率 三、原辅材料供应 四、原辅材料更换和合成步骤改变 通过文献调研，往往一个药物可以找到多条合成线路，它们各有特点。至于那一条路线更合适当地的情况，进而可以开发成为工业生产上的工艺路线，则必须通过深入细致地综合比较和论证，以选择出最为合理的合成路线，并制订出具体的实验室工艺研究方案（小试）。 药物工艺路线的评价与选择 一、化学反应类型的选择 如布洛芬的合成路线可有25条之多，每条合成路线中又有不同的化学反应可用来组合。在芳环上需要引入醛基（甲酰基），就能有以下化学反应可供采用： 药物工艺路线的评价与选择 1）Gattermann反应 ArH + Zn(CN)2 + HCl ZnCl2 ArCH= NH·HCl H2O ArCHO 2) Gattermann-Koch 反应 ArH + CO + HCl AlCl3 ArCHO 3) Friedel-crafts 反应 ArH ＋ COCl2 BF3 ArCHO 4) Friedel-crafts 反应 ArH + Cl2CHOCH3 AlCl3 Ar