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低分子肝素 华法林 作用位点 肝素 利伐沙班 磺达肝葵那 …… 肝素与低分子肝素 Xa IIa 分子量5400以上才具有抗IIa活性 Alban S. Current Pharmaceutical Design.2008;14: 1152-1175 Canales JF, et al. Am J Cardiovasc Drugs. 2008;8(1):15-25 肝素必须与AT及IIa分子结合才能发挥抗IIa作用, 为分子链长度依赖性 Xa AT 肝素分子链 IIa AT 肝素分子链 抗IIa示意图 抗Xa示意图 肝素只与AT分子结合即可发挥抗Xa作用,不依赖分子链长度 抗Xa的比例高则副作用小，抗栓作用相对较强，抗IIa的比例高，则抗凝作用强，出血等副作用也多 肝素与低分子肝素 特性 肝素 低分子肝素 分子量 5-30kD 1-5kD 平均糖单位数 40-50 （黏多糖） 13-22 （黏多糖短链） 血浆半衰期 30-150min 剂量依赖性 110-180min 非剂量依赖性 抗-Ⅹ a：抗-Ⅱ a 1:1 2-4:1 是否需要监测aPTT 是 否 抑制血小板的功能 ++++ ++ 增加血管渗透性 是 否 与蛋白结合 ++++ + 剂量依赖的清除 是 否 主要排除途径 可饱和的结合过程，肾 肾（肾功不全清除减慢） 血小板减少症 +++ + 出血并发症 较多 少 大于1