第三节合抗菌药 ppt课件.ppt

抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶 二氢蝶啶 L谷氨酸 二氢叶酸 二氢叶酸合成酶 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 磺胺类 TMP NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 磺胺类 【临床应用】 （1）脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎——首选磺胺嘧啶。 （2）青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。 （3）与甲氧苄啶（TMP）合用——治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒。 （4）肠道感染：柳氮磺吡啶——节段性回肠炎或溃疡性结肠炎。 （5）局部软组织或创面感染——磺胺嘧啶银。磺胺嘧啶锌效果更好 （6）磺胺醋酰钠——细菌性结膜炎和沙眼。 七 不良反应 1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾， 致结晶尿、血尿、管型尿，以SD 多见 （1）多饮水：大于1.5l/d （2）碱化尿液（NaHCO3），预防结晶尿；查尿，避免长期使用 （3）老年、肾功能不全慎用 2、过敏反应：皮疹、光敏性皮炎、药热等， 注意用药史 磺胺类 3、造血系统：粒细胞?，血小板?，再障，缺G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 ）可致溶血性贫血 4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻 5、神经系统：头晕、乏力用药期间不应从事高空作业和驾驶 6、肝功能损害 新生儿黄疸：幼儿肝功能不完善,解毒能力差，处理血中游离胆红素差,磺胺与胆红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离胆红素增多，从而出现黄疸。 磺胺类 二、常用磺胺类药物 （一）磺胺嘧啶（SD） 【抗菌作用特点】 口服易吸收，是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物。 【临床应用】 1.脑膜发炎时，脑脊液中浓度约可达血药浓度的50%～80%。为防治流行性脑膜炎的首选药； 2.奴卡菌病； 3.与乙胺嘧啶合用——急性弓形体病。 （二）磺胺甲噁唑（新诺明、SMZ） 　　【抗菌作用特点及临床应用】 　　蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近。 　　用于治疗流行性脑膜炎，也适用于泌尿道感染。 其他合成抗菌药 甲氧苄啶（TMP） 【抗菌机制】 抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。 ·甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。 【抗菌特点】 　　单用易产生耐药性。 　　常与磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂。 　　·磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。 　　·甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。 思考： 复方新诺明的组成以及机制？ 合用的意义？ 磺胺类 SMZ(磺胺甲恶唑)及TMP两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶，阻止二氢叶酸的合成；而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻碍核糖酸的合成，从而抑制细菌的生长。（双重阻断） 【及时小结】（TANG） 　　 抗菌机制 氟喹诺酮类 抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA复制 磺胺类 抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内2氢叶酸的合成 甲氧苄啶（TMP） 抑制二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内4氢叶酸的合成 实战演习 抑制二氢叶酸还原酶的药物是 （ ） 　　A.克拉霉素 　　B.庆大霉素 　　C.甲氧苄啶 　　D.磺胺嘧啶 　　E.氧氟沙星 血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是（ ） 　　A.磺胺嘧啶 　　B.复方新诺明 　　C.磺胺多辛 　　D.甲氧苄啶 　　E.磺胺米隆 感染性疾病的首选药 抗菌药物的不良反应 第三节 合成抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 硝基呋喃类 人工合成抗菌药 概述: 1.喹诺酮类 （1）喹诺酮类的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应 （2）诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星等的抗菌作用特点及其临床应用 2.磺胺类和甲氧苄啶 （1）磺胺类的抗菌作用及机制、临床应用和不良反应 （2）磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的抗菌作用特点及其临床应用 （3）甲氧苄啶的抗菌作用机制及其特点 【总体感觉】　　抑制细菌核酸代谢，影响核酸代谢中的某个酶来抗菌。 喹诺酮类（ quinolones ） 含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 喹诺酮类（ quinolones ） 一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：仅对革兰阴性菌具有中等抗菌活性，仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类 （八十年代）诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（早期氟喹诺酮类） 对革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第一、二代头孢菌素的疗