药物合成反应课件-第4章.pptVIP

二、抗精神病药物—氯丙嗪 Chlorpromazine 4. 氯丙嗪的合成反应机理：吩噻嗪的氧化环化 三、抗精神病药物—氟哌啶醇 Haloperidol 1. 丁酰苯类药物的化学结构：作用机制类似吩噻嗪类药物 三、抗精神病药物—氟哌啶醇 Haloperidol 2. 氟哌啶醇的化学命名和逆合成分析 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌嗪基]-1-丁酮 三、抗精神病药物—氟哌啶醇 Haloperidol 3. 氟哌啶醇的化学合成反应 课后作业：请写出以下两个片段的合成方法 四、抗精神病药物—奥氮平 Olanzapine 1. 奥氮平及类似药物的作用机制与结构：非典型抗精神病药物 靶点： 多巴胺受体作用较弱，主要作用于其他神经递质受体 2. 奥氮平的化学命名和逆合成分析 四、抗精神病药物—奥氮平 Olanzapine 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌啶基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓 3. 奥氮平的化学合成反应 四、抗精神病药物—奥氮平 Olanzapine 4. 奥氮平的合成反应机理： Gewald 反应 四、抗精神病药物—奥氮平 Olanzapine 第四节、抗抑郁药物 一、抑郁症 Depression 1. 抑郁症：一种常见的精神疾病，主要表现为情绪低落，兴趣减低，悲观，思维迟缓，缺乏主动性，自责，饮食、睡眠差，担心自己患有各种疾病，感到全身多处不适，严重者可出现自杀念头和行为。 2. 抑郁症的病理基础：神经递质—5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）在神经突触间的浓度不足。抗抑郁药就是通过抑制神经系统对这两种递质的再摄取，使得浓度增加而发挥作用。 3. 常用的抗抑郁药物： 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 NRIs 5-羟色胺重摄取抑制剂 SRIs 二、抗抑郁药物—丙咪嗪 Imipramine 1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物 NRIs 二、抗抑郁药物—丙咪嗪 Imipramine 2. 丙咪嗪的化学命名与逆合成分析 3-(10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓基)- N,N-二甲基丙胺 二、抗抑郁药物—丙咪嗪 Imipramine 3. 丙咪嗪的化学合成反应 三、抗抑郁药物—氟西汀 Imipramine 1. 5-羟色胺重摄取抑制剂类药物 SRIs 三、抗抑郁药物—氟西汀 Imipramine 2. 氟西汀的化学命名与逆合成分析 N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺 三、抗抑郁药物—氟西汀 Imipramine 3. 氟西汀的化学合成反应 第五节、阿片样镇痛药物 一、麻醉性镇痛药物： 管制药品—毒品 1. 疼痛：通常由导致组织损伤的伤害性刺激引起，既是疾病的症状，也是一种病症。 2. 阿片样镇痛药物：作用于中枢神经系统，与阿片受体结合，选择性的抑制痛觉，主要用于剧烈疼痛，镇痛作用强。但由于抑制呼吸，成瘾性强导致戒断症状，又被称作麻醉性镇痛药。 3. 常用的麻醉性镇痛药物： 吗啡生物碱类 半合成类 全合成类 二、阿片样镇痛药物—吗啡 Morphine 1. 吗啡生物碱及半合成类药物：m 受体激动剂 (k, d） 三、阿片样镇痛药物—哌替啶 Pethidine “杜冷丁” 1. 哌啶类镇痛药物的化学结构 三、阿片样镇痛药物—哌替啶 Pethidine 2. 哌替啶的化学命名与逆合成分析 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 三、阿片样镇痛药物—哌替啶 Pethidine 3. 哌替啶的化学合成反应 四、阿片样镇痛药物—芬太尼 Fentanyl 1. 芬太尼的化学命名与逆合成分析 N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺 四、阿片样镇痛药物—芬太尼 Fentanyl 2. 芬太尼的化学合成反应：还原氨基化反应 Reductive Amination 五、阿片样镇痛药物—美沙酮 Methadone 1. 美沙酮的化学命名与逆合成分析 4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮 五、阿片样镇痛药物—美沙酮 Methadone 2. 美沙酮的化学合成反应 五、阿片样镇痛药物—美沙酮 Methadone 3. 美沙酮的合成反应机理：乙撑亚胺离子与亚胺水解 五、阿片样镇痛药物—美沙酮 Methadone 3. 美沙酮的合成反应机理：Friedel-Craft 烷基化反应 第六节、中枢兴奋药物 一、中枢神经抑制/衰退与相关药物 1. 各类中枢神经兴奋药物 大脑皮层兴奋药物：精神兴奋 呼吸中枢兴奋药物：抗呼吸衰竭 大脑功能恢复药物：促智和抗老年痴呆 2. 大脑和脊髓兴奋药物的问题：安全范围窄，易导致过度兴奋和惊厥；使用时，要注意剂量和临床观察。