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- 2018-12-17 发布于福建
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cyp450酶与药物但相互作用
;肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶
酶蛋白中所含血红素与一氧化碳(CO)的结合体P450-CO在450 nm处有特征性强吸收峰而得名。
Cytochrome P450,CYP;复合:药物首先与氧化型细胞色素P450 Fe3+结合成复合物。
还原:P450 Fe3+-药物接受还原辅酶Ⅱ提供的电子,由辅酶Ⅱ细胞色素C还原酶传递,还原成P-450 Fe2+药物。
接受一分子氧;P450 Fe2+药物中的低铁血红素能与分子氧结合。
再接受电子还原: O2—P—Fe2+—药物再接受两个电子,由NADPH提供或由还原辅酶Ⅰ供给,NADH-细胞色素b5还原酶传递,激活分子氧成两个离子氧。
氧化:一个离子氧使药物氧化,另一个与氢结合成水。同时,P450- Fe2+失去一个电子,而氧化再生成P450- Fe3+ 。因此可被反复利用用而起催化作用。
; 族:氨基酸有40%以上的同源性,族用阿拉伯数字,如CYP1、CYP2
亚族:氨基酸顺序有55%以上同源的酶组成,亚族用大写英文字母,如CYP1A、CYP2D
具体的酶,用阿拉伯数字加以区分,如CYP1A2、CYP2D6,基因则用CYP2D6表示
;主要位于肝脏
也见于肠道、肾脏和脑内;涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型:CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C
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