chapter5 生物药剂学在新药都发现阶段的实际应用.pptVIP

药物研究与开发 刘美凤 liumf@scut.edu.cn 生物药剂学研究内容 影响药物胃肠道吸收的剂型因素 ◆药物的脂溶性与解离常数pKa ◆药物的溶出速度 ◆药物的粒径 ◆药物的晶型 ◆溶剂化物与盐型 隔室模型的种类 单室模型 双室模型 多室模型 药物动力学基本参数 生物利用度的种类 绝对生物利用度= ×100% 相对生物利用度= ×100% 是指制剂中的药物吸收进入体循环的相对程度和相对速度 生物利用度的三个主要参数 两种制剂血药浓度－时间曲线比较 PAMPA PAMPA: 人工膜平行测量细胞通透性的方法 使用卵磷脂和惰性有机溶剂混合液在一个疏水的滤板担体上，作为生物膜评价分子的通透性 不能完全预测出通透性，但能给出分子的被动扩散穿膜能力的趋势 在进行大量化合物库筛选时有一定价值 Caco-2细胞--体外吸收研究的细胞模型 无论是开发新药还是开发新的给药途径，化合物在体内的吸收特性都非常重要。 Caco-2细胞是人结肠肠癌上皮细胞(The Human Coclon Carcinoma cell Line: Caco-2) 其标