拟肾上腺素药和肾上腺素药 ppt课件.pptVIP

* * * * * * * * * （一）分类 ☆ 效价最高 1.非选择性（?1、?2） 普萘洛尔propranolol （心得安） 阿普洛尔 alprenolol（心得舒） 吲哚洛尔pindolol（心得静）☆ 噻吗洛尔timalol ☆ （0.1-0.5%滴眼液，减少房水生成，治疗青光眼） 2.选择性?1 美托洛尔Metoprolol ; 阿替洛尔 atenolol ３.阻断a和?受体 拉贝洛尔Labetalol（具有一定b2-agonistic effect ）高血压危象和嗜铬细胞瘤高血压 * * 1. 选择性?1阻断──对支气管、血管、血糖影响小；主要影响心脏。（抗心律失常药、降压药）, metoprolol , atenolol 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 如 pindolol ，alprenolol；防止阻断作用过强（心脏、支气管） 3. 膜稳定作用如propranolol，需很高浓度时才呈现膜对离子通透性降低，一般无意义。 * * * * * * 第11章 抗肾上腺素药 Antiadrenergic Drugs α受体阻断药 β受体阻断药 * α受体阻断药 分类： 1、非选择性（α1、α2） 短效：酚妥拉明、 妥拉唑林； 长效：酚苄明 2、选择性α1阻断药：哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰） 3、选择性α2阻断药：育亨宾 （药理研究） * 酚妥拉明（phentolamine） 短效α受体阻断药 【药理作用】 1、扩张血管：阻断α受体，直接舒张血管 血压下降 2、兴奋心脏：阻断突触前膜α2受体 使心输出量 ，心率 3、拟胆碱，拟组胺作用 Adr升压作用翻转 临床应用 1、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）和血栓闭塞性脉管炎 2、NA点滴外漏 3、抗休克─补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用，减弱NA的?1而保留?1，心收缩力 ，脉压 ，有利于器官血液供应。 4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断和术前处理──利用翻转Adr的升压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量Adr释放） 5、急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏） * 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心绞痛 胃肠道反应，诱发溃疡 酚苄明 Phenoxybenzamine 药理学特点： 长效α受体阻断药 起作用慢、强、久（一次给药维持3－4日）， * β受体阻断药 非选择性β阻断药： 普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性β1阻断药： α和β阻断药：拉贝洛尔 阿替洛尔、艾司洛尔 * 药理作用 1. 选择性β受体阻断 心血管：心脏抑制，血管收缩 抑制β1，心输出量减少，交感兴奋 抑制β2，α兴奋性增强 支气管平滑肌收缩（抑制β2 ） 肾素分泌减少（抑制β1 ） 减少代谢：糖原分解 ，脂肪代谢 血管收缩 * 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂），常表现不出来 防止阻断作用过强（心脏、支气管） 3. 膜稳定作用 （奎尼丁样作用或局麻作用）膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义 临床应用 （详细内容参看有关章节） 1. ?抗心绞痛 普萘洛尔 抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧 ，降低心梗发生和发生后猝死率。 2.抗心律失常（快速性心律失常）普萘洛尔， 降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。 3.抗高血压 普萘洛尔 4.充血性心力衰竭：卡维地洛 5.甲状腺机能亢进的辅助治疗 主要用普萘洛尔，目的是减轻症状（甲亢病人?受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增高）：心率?、震颤?、焦虑?、代谢? ；另外抑制T4 转变为T3（游离比例大，作用强） 短期内用于甲状腺危象、术前治疗。 6.青光眼 噻吗洛尔局部应用，使房水的产生减少 * 不良反应 1.心脏抑制： 心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用 2.非选择性受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病。 3. “反跳”现象： 长期应用时，?受体数目上调，若突然停药出现原有症状加重。 故不能突然停药，应递减剂量逐渐停药。 4. 中枢神经系统症状： 多梦、幻觉、失眠、乏力、精神抑郁（抑郁症禁用） 5、糖尿病患者慎用 BACK * 过敏性休克 Adr注射