曲尼司特滴眼液处方研究.PDFVIP

曲尼司特滴眼液的处方研究 缪玉山，孙彦甫，陈国明，徐仁南(东南大学附属中大医院，南京 210009) 摘要：目的 增加曲尼司特的溶解度，筛选出合格的曲尼司特滴眼液处方。方法 以稳定性为指标，拟采用包合、增溶 或助溶技术制备曲尼司特滴眼液。结果 以葡甲胺作助溶剂制备的曲尼司特滴眼液在光照(4 000 lx) 、低温(4 ℃) 、高温 (60 ℃)10 d 及室温留样考察 12 个月，物理及化学性质稳定。结论 研制的曲尼司特滴眼液达到设计要求。 关键词：曲尼司特；滴眼剂；稳定性；溶解度；处方研究 中图分类号：R944.1 文献标志码：B 文章编号：1007-7693(2010)02-0132-03 Formulation Study of Eye Drops of Tranilast MIAO Yushan ，SUN Yangfu，CHEN Guoming，XU Rennan(Zhongda Hospital ，Southeast University, Nanjing 210009 ， China) ABSTRACT ：OBJECTIVE To screen good formulations of tranilast eye drops by solubilizing. METHODS Tranilast eye drops were prepared by inclusion compound or solubilizers method according to stability. RESULTS The physico-chemical stability was good after storing 10 d under illumination (4 000 lx), 4 ℃, 60 ℃ and 12 months under room temperature. CONCLUSION Tranilast eye drops could be made successfully. KEY WORDS: tranilast ；eye drops ；stability; solubility; formulation study 曲尼司特(tranilast)系抗变态反应药物，临床上 Waters 600E 型高效液相色谱仪(美国 Waters 主要用于过敏性哮喘、过敏性鼻炎和过敏性皮炎 公司) ；Waters 486UV 检测器(美国 Waters 公司) ； 的治疗与预防[1] ；20 世纪 70 年代先后由日本和中 Sartorius BP211D 型电子天平(德国赛多利斯股份 国药科大学研制成功[2] ；由于溶解度问题至今国内 有限公司) ；DELTA320pH 计(梅特勒-托利多仪器 仅有口服制剂的生产与销售，尚无其滴眼剂(治疗 上海有限公司) 。 过敏性结膜炎) ；为此笔者采用包合、增溶及助溶 曲尼司特原料及对照品(纯度分别为 100.4% 技术对进曲尼司特滴眼液行了处方筛选。 和 100.5%，批号分别：06124 和 060423 ，中国药 1 仪器、药品与试剂 科大学制药有限公司) ；β-环糊精[中国医药(集团) 作者简介：缪玉山，男，硕士，副主任药师 Tel: (025E-mail: yiwokeji @163.com ·132 · Chin JMAP, 2010 February, Vol.27 No.2 中国现代应用药学 2010 年 2 月第 27 卷第 2 期 上海化学试剂公司] ；聚山梨醇酯-80(上海申隆制 选用适当的缓冲液作眼用溶剂，可使滴眼剂 药厂) ；葡甲胺(上海淮海制药厂) ；硼酸