抗菌药的合理选择.ppt

抗菌药的合理选择 第一部分 1.β-内酰胺类 天然青霉素类 青霉素、青霉素Ⅴ钾等 广谱青霉素类 （1）青霉素类 氨苄西林、阿莫西林等 （用前必须皮试） 抗假单孢青霉素类 美洛西林、哌拉西林等 耐酶青霉素类 苯唑西林、含氯西林类 天然青霉素类： 青霉素：抗菌谱窄，虽然对G+菌、G-球菌、嗜血杆菌属等及螺旋体均有良好作用，但主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。对G-杆菌作用差，不耐酸只能注射。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，耐胃酸可口服，其抗菌作用稍次于青霉素。 广谱青霉素类： 氨苄西林：抗菌谱广。虽作用强度稍次于青霉素，但对肠球菌、G-杆菌具良好的抗菌活性。在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。口服生物利用度约50%。 阿莫西林抗菌谱与氨苄西林相似。氨苄西林对流感杆菌稍强。而阿莫西林对肠球菌与沙门菌作用强且快；口服生物利用度高。皮疹发生率明显低于氨苄西林。 抗假单孢青霉素类： 美洛西林：抗G+作用稍强于哌拉西林。 哌拉西林：抗假单孢菌作用在青霉素类最强。 耐酶青霉素类：抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用 于产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染。 苯唑西林：常用于药敏试验中测试青霉素酶。 含氯西林类：用于青霉素耐药苯唑西林敏感的金葡菌感染。 一代头孢：噻吩、唑啉、拉定、硫脒 二代头孢：呋辛、甲肟 三代头孢：噻肟、哌酮、曲松、他定 地嗪、唑肟 四代头孢：吡肟 一代头孢：抗 G+球菌作用强。 头孢噻吩：主要用于G+球菌。 头孢唑啉：除具抗 G+球菌外，抗G-菌作用在一代中最强。 头孢拉定：注射剂不含钠，可口服。 头孢硫脒：头孢类唯一具抗肠球菌作用，胆汁浓度高。 二代头孢： 头孢呋辛：抗菌谱及作用强度介于一三代头孢之间；被称为： “过渡性抗菌药”，当病原菌未确定时，可覆盖G+、G-菌抢先控制感染，待培养出来后再调整抗菌药，若为G+球菌换一代头孢，若为G-杆菌换三代头孢。 对细菌产的β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利 透过血脑屏障； 既可注射又可口服。 头孢甲肟：抗G+菌类似二代，抗G-菌类似三代。 三代头孢： 头孢噻肟：抗肠杆菌科细菌作用强，但我院多耐药。 头孢哌酮：抗假单胞菌，肝肾双排泄。 头孢曲松：所有头孢类中半衰期最长达7.5h，透过血脑屏障 最好，肝肾双排泄。 头孢他定：抗假单胞菌作用最强，三代头孢中我院耐药率最低 头孢地嗪：作用类似头孢曲松但半衰期短。 头孢唑肟：作用类似头孢噻肟。 （3）单环类： 氨曲南：对需氧G-杆菌作用类似三代头孢，但对G+球菌及厌氧 菌无效，耐酶，可慎用于青霉素或头孢菌素过敏者。 （4）氧头孢烯类：抗菌谱类似三代头孢，对厌氧菌作用强大； 对β－内酰胺酶稳定；可透入脑脊液。因影响凝血功能 可导致出血，故限制了临床应用。 拉氧头孢：因影响凝血功能可导致出血，故限制了临床应用。 氟氧头孢: 氟氧头孢的血药浓度更高，且未见出血倾向不良反应。 （5）头霉素类： 头孢西丁：类似二代头孢，多用于药敏试验中检测β-内酰胺酶。 头孢米诺：类似三代头孢，耐β-内酰胺酶。 （6）酶抑制剂类： 克拉维酸：抑酶作用不如后两者 舒巴坦：本身对不动杆菌有效，可透入脑脊液。 他唑巴坦：抑酶作用最强，可透入脑脊液。 （7）酶抑制剂复合物： 阿莫西林克拉维酸钾：口服吸收率高，皮疹发生率较低。 氨苄西林舒巴坦：广谱对肠球菌、不动杆菌作用强。 哌拉西林舒巴坦：可覆盖G+、G-菌及厌氧菌。 哌拉西林他唑巴坦：抗耐药仅次于头孢哌酮舒巴坦，常作 为ICU重症感染经验用抗菌药。 头孢哌酮舒巴坦等：抗耐药仅次于碳青霉烯类，常用于严 重感染，对不动杆菌作用强。 （8）碳青霉烯类： 亚胺培南：耐酶，可覆盖球菌和杆菌，常用于危重感染。 美洛培南：目前抗G-杆菌最强，中枢不良反应仅为亚胺培 南的三分之一。 2.氨基糖苷类：静止期杀菌药 链霉素：现主要用于抗结核。 庆大霉素：抗G-菌及铜绿菌强，但不耐钝化酶。 阿米卡星：作用稍弱于庆大，但最耐氨基糖苷类钝化酶。 依替米星：耐钝化酶，耳肾毒性比前几种