左旋咪唑和咪唑啉2受体放射性受体配基实验观察.PDFVIP

左旋咪唑与咪唑啉２受体的放射性受体配基实验观察 李佳　郑荣远　夏念格　殷为勇　韩钊　（温州医学院附属第一医院神经内一科　浙江温州３２５６００） 摘　要　目的：观察左旋咪唑（ＬＭＳ）在体外实验中能否与正常大鼠脑组织咪唑啉２受体（ＩＲ）结合；ＬＭＳ在体内长期处理能 ２ 否引起大鼠脑内ＩＲ的变化。方法：通过正常大鼠脑组织ＩＲ与放射性配基的竞争结合实验，测定其平衡解离常数（Ｋ）及 ２ ２ ｉ ５０％的放射性配基结合被取代所需的竞争剂浓度（ＩＣ ），观察ＬＭＳ与ＩＲ在体外的结合能力。通过 ＬＭＳ长期体内处理大鼠 ５０ ２ 脑组织ＩＲ饱和结合实验，测定ＬＭＳ长期处理大鼠和对照组大鼠脑组织ＩＲ密度和亲和力的变化。结果：体外实验发现， ２ ２ ３ －５ －１ －６ ＬＭＳ能与［Ｈ］２ＢＦＩ竞争结合大鼠脑组织的ＩＲ，且具有浓度依赖性。ＩＣ 值为１．２９２×１０ ｍｏｌ·Ｌ ，Ｋ值为９．７９６×１０ ２ ５０ ｉ －１ ｍｏｌ·Ｌ 。大鼠体内长期ＬＭＳ处理，其脑组织ＩＲ密度明显上调（Ｐ＜０．０５），而亲和力两组相比差异无统计学意义。结论： ２ 左旋咪唑在体外能与脑组织ＩＲ直接结合，可能是ＩＲ的配基。左旋咪唑长期作用于体内能引起脑组织ＩＲ密度的上调。 ２ ２ ２ 关键词　左旋咪唑；咪唑啉２受体；放射性受体配基结合试验 中图分类号：Ｒ９６５．１　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）１２１６９８０３ ＯｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｆＬｅｖａｍｉｓｏｌｅｏｎＩｍｉｄａｚｏｌｉｎｅＩＲｅｃｅｐｔｏｒｓＢｉｎｄｉｎｇＡｓｓａｙｉｎＢｒａｉｎｏｆＲａｔｓ ２ ＬｉＪｉａ，ＺｈｅｎｇＲｏｎｇｙｕａｎ，ＸｉａＮｉａｎｇｅ，ＹｉｎｇＷｅｉｙｏｎｇ，ＨａｎＺｈａｏ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＮｅｕｒｏｌｏｇｙ，ｔｈｅＦｉｒｓｔＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌ，Ｗｅｎｚｈｏｕ ＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＺｈｅｊｉａｎｇＷｅｎｚｈｏｕ３２５６００，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｗｈｅｔｈｅｒＬＭＳｃｏｕｌｄｂｉｎｄｔｏＩＲｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｔｈｅｃｈａｎｇｅｓｏｆＩＲｓｉｔｅｓｉｎｂｒａｉｎｏｆｃｈｒｏｎｉｃｔｒｅａｔ ２ ２ ｍｅｎｔｓｒａｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄ：ＫｉａｎｄＩＣ ｗｅｒｅｍｅａｓｕｒｅｄｂｙｕｓｉｎｇｃｏｍｐｅｔｉｔｉｏｎｂｉｎｄｉｎｇｓｔｕｄｉｅｓ．ＴｈｅｃｈａｎｇｅｓｏｆＩＲｓｉｔｅｓｉｎｂｒａｉｎｏｆｃｈｒｏｎｉｃ ５０ ２ ３ ｔｒｅａｔｍｅｎｔｓｒａｔｓｗｅｒｅｏｂｓｅｒｖｅｄｂｙｕｓｉｎｇｓａｔｕｒａｔｉｏｎｂｉｎｄ