拟胆碱药和抗点胆碱药.pptVIP

Atropine碱性 Kb=4.5*10-5，pKa (HB+) =9.8 –在水溶液中能使酚酞呈红色 硫酸阿托品水溶液呈中性反应  Atropine水解性 碱性时易水解 –成莨菪醇和消旋莨菪酸 –遇碱性药物（如硼砂）可引起分解 酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定 –pH 3.5~4.0 最稳定  鉴别反应 1. Vitali 反应 2. 重铬酸钾氧化 3. 生物碱显色剂  Vitali反应 莨菪酸的特征反应 –初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失称Vitali反应  作用 临床用于 –散瞳 –平滑肌痉挛导致的内脏绞痛 –有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒等 常引起多种不良反应 –由于药理作用广泛 Atropine的结构改造产物  Atropine类似物  Atropine类似物  结构与中枢作用的关系 极性与血脑屏障 –氧桥→亲脂性↑→中枢作用↑ –羟基→极性↑→中枢作用↓ 中枢作用 –东莨菪碱〉Atropine 〉山莨菪碱   合成M胆碱受体拮抗剂 2. 溴丙胺太林 –PropanthelineBromide –普鲁本辛（Probanthine）  作用 较强的外周抗M胆碱作用 及弱的神经节阻断作用 对胃肠道平滑肌有选择性  发现 从Atropine结构改造中发展  Atrop