抗心律失常药物的只发展及合理应用(.pptVIP

抗心律失常药物的发展 上世纪初 — 第一个抗心律失常药物奎尼丁问世。 60年代 — 利多卡因在急性心梗室性 心律失常中广泛应用，在相当程度上 降低了室性心律失常造成的死亡，抗 心律失常药物得到重要的发展。 80年代 — 普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用， I类抗心律失常药物的发展达到顶峰。 但大 规摸临床试验（CAST-1）结果表明 此类药物对心梗后的室性心律失常虽然有效，但使猝死和总病死率有明显增加 90年代公布了CIBIS-I，MERIT-HF， CAMIAT及EMIAT等大规摸临床试验结果，从而使?阻滞剂/胺碘酮广泛应用于临床，并从根本上改变了许多心血管病人的预后。 近年来发表的CCS-2结果使人们对?阻滞剂降低心梗病人病死率更为振奋。 上述循证医学研究结果对心律失常的药物治疗观念产生了重大影响，并对抗心律失常药物的临床应用进行新的评价： I类药物对减少心梗后的室性心律失常虽然有效，但使猝死和总病死率有明显增加。 提示I类药物对以往有心梗病史的心律失常并不适用，同时也提示单纯抑制VPBS并不能有效降低死亡率。 II类药物能显著改善心梗和心衰病人的预后，是唯一能明显减少心梗和心衰病人猝死和总死亡率的抗心律失常药物。 III类药物胺碘酮，不论是近期疗效还是远期预后，其作用均令人鼓舞。 抗心律失常药物分类 30多年前，Vaughan Williams根据药物的电生理作用，将抗心律失常药物分为四类— 传统分类. 但一些抗心律失常药物往往具有多种电生理作用，例如…... 而另一些具有明显抗心律失常作用的药物未包括在内，可见以上分类过于简单。 因此，1991年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了Scilian Gambit分类，该分类表述了每个药物作用的通道/受体/离子泵，一些未归类的药物也在分类中找到了相应的位置。分类较为科学/合理。有助于理解药物的作用机理。 但该分类显得繁杂，难于在实际中推广应用。 为此，目前我国广泛采用的是改良的Vaughan Williams分类，该分类概括地表述了药物作用的通道，受体及主要电生理作用，见下表。 常用抗心律失常药物作用特点、用法及注意事项 I类药物 — 对开放/失活状态的钠通道有强大亲和力，而对病态心肌、重症心功能障碍及缺血心肌的亲和力更为显著。 Ic类药物较为突出，易诱发致命性室性心律失常，应用过程中应充分考虑到这些可能性。 1. 奎尼丁--- 是最早/ 目前仍在应用的抗心律 失常药物。 主要用于：房颤/房扑/危及生命的室性心律失常的治疗。 用该药转复房颤/房扑时，必须首先给予0.1克（半片）试服，观察2h无不良反应，方可以下列两种方式给药： （1）0.2·Q8h×3天； （2）首日0.2·Q2h×5次，次日0.3·Q2h×5 次，第三日0.3·Q2h×5次. 一旦复律成功，即以有效单剂量作为维持量（通常为0.2·Q2h），以维持窦性心律 在复律给药过程中，应注意： （1）严密监测血压及Q·T间期， （2）HR控制70-80Bpm，心功能2级 （3）低血钾和低血镁必须加以纠正， （4）不得存在Q·T间期延长和明显传导阻滞。由于本药在维持窦律过程中有增加死亡的风险，因此近年使用较少。 2.普鲁卡因胺 临床应用历史已达50多年，但我国目前无药供应，且长期应用疮样反应发生率较高，目前已很少应用。 3. 利多卡因：主要用于AMI过程中的室性心律失常. 按下列方法给药： 1.0mg ·kg-1，3-5min内iv, 如有效，以 1-2mg · min-1 ivgtt 维持。如无效 ，5-10min后可重复负荷量。 注意事项 （1） 1h内使用量不应超过200-300mg。 （2） 使用24-48h后，应减量使用。 （3）明显心衰，70岁以上病人和肝功 不良者易出现神经肌肉毒性反应， 维持用量只能给常规量的1/2。 4. 美西律 — 用于室性心律失常治疗。 常用量 100 - 150 mg Q8h， 2 - 3d 无效可增至150 - 200 mg Q8h。 5. 莫雷西嗪 -- IC类药物 对房性/室性心律失常均有效，常用量 150 mg Q8h，一般不超过250mg/次. 常见副作用---消化道和神经系统症状。 6 . 普罗帕酮---与莫