纳洛酮的对临床应用.pptVIP

纳洛酮的临床应用 纳洛酮商品名为苏诺。纳洛酮于1960年合成，1963年开始应用于临床，它是阿片受体特异性拮抗剂，可用于清除呼吸抑制，增加呼吸频率，现广泛应用于颅脑损伤，脑动脉梗死，新生儿的昏迷、休克、窒息，预防中枢性溃疡性出血，常见中毒的解救等方面，现综述如下。 1 纳洛酮的药理作用? 纳洛酮静脉或气管内给药1~3min，肌注或皮下注射5~10min产生效果，口服效果较差，仅为肠外给药作用的1/50，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45~90min，人血浆半衰期为90min，临床常用剂量为0.4~0.8mg。 2 纳洛酮的作用原理 2.1 具有拮抗阿片类药物的作用? 用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制，瞳孔缩小及意识障碍等。 2.2 拮抗内源性阿片样物质的作用? ①抗休克：纳洛酮能增加休克动物的心排出量，每搏输出量和左室收缩功能，提高平均脉压，使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善；②改善呼吸：增加呼吸频率，降低CO2分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能：明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部分的血流得到供应。 非阿片受体的作用? ①抗氧化作用；②稳定肝溶酶体膜，减少生物活性物质的释放；③抑制花生四烯酸代谢；④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶的功能；⑤增强心脏肾上腺素β-受体的效应。 ? 纳洛酮的临床应用 纳洛酮治疗重度颅脑损伤? 纳洛酮可以改善脑微循环状态和减轻脑细胞损伤，提高重度颅脑损伤患者的脑摄氧率。对重度颅脑损伤无循环功能衰竭时，纳洛酮可作为一种较为理想的脑保护剂。 * * 具有拮抗阿片类药物的作用? 用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制，瞳孔缩小及意识障碍等。 拮抗内源性阿片样物质的作用? ①抗休克：纳洛酮能增加休克动物的心排出量，每搏输出量和左室收缩功能，提高平均脉压，使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善；②改善呼吸：增加呼吸频率，降低CO2分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能：明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部分的血流得到供应。 新生儿的昏迷、休克、窒息? ①对不同病因的小儿昏迷在综合治疗的基础上，用纳洛酮剂量0.01～0.02mg/kg加入0.9%氯化钠5～10ml，静脉注射，每4～6h 1次，意识清醒后停药，治愈率达83.2%；②小儿感染性休克，按0.01mg/kg，静滴，每日2次，能改善心功能，回升血压，解除呼吸抑制，抗休克； ③分娩过程新生儿处于应激状态下，下丘脑释放因子促使脑垂体前叶，大量释放β-EP，而产生呼吸抑制及肺换气不足，导致窒息，有报道，纳洛酮治疗新生儿窒息21例，给予纳洛酮0.2mg后，有15例2.5min内恢复自主呼吸，有4例追加纳洛酮后6min恢复自主呼吸，治疗效果显著优于对照组（Ρ 0.05）。 纳洛酮预防中枢性应激性溃疡出血? 应激性溃疡出血是中枢神经系统损伤后常见的严重并发症，使死亡率增加，有报道将37例中枢损伤患者给予纳洛酮0.02mg/kg，静滴12h，观察应激性溃疡的发生率及死亡率与对照组比较，纳洛酮可有效地降低中枢神经性应激性溃疡的发生率及死亡率。 ? *