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组胺及抗离组胺药
游离的组胺可产生多种生理效应: 舒张血管, 兴奋心脏, 收缩平滑肌(支气管及胃肠道平滑肌), 促进胃酸分泌等。 组胺本身无临床意义,但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 1.心血管系统 (1)舒张血管:激动H1-R,使毛细血管舒张,通透性增加,渗出增加,导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管,血压下降,甚至休克。 (2)兴奋心脏:降压后反射作用使心率加快。 组胺受体的分布及效应表-1: 组胺受体的分布及效应表-2: 阿司咪唑的不良反应 (1)心律失常。大剂量可出现严重的心律失常; (2)过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史; (3)体重增加。避免长期使用; (4)转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高,一旦出现需要停药。 二、H3受体阻断药 为突触前受体,在突触后也有分布,既能调节组胺的合成与释放,又能调节其他神经递质的释放,进而调节中枢和外周器官的活动。 H1受体阻断药小结 H1受体阻断药, 苯海拉明是代表, 皮肤粘膜过敏症, 选用此药可纠正, 治疗失眠和呕吐, 作用较强正对路, 不良反应比较少, 口干嗜睡常见到。 * * 教学目的: 1.了解组胺的作用及临床应用 2.熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 3.掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及防治 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 1、组胺由组氨酸经脱羧产生; 2、分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。 3、自体活性物质 组胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。 4、组胺释放 当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒,释放组胺。 组胺受体的分类及其生理效应: H1:舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。 H2:促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑;心率↑ 。 H3:负反馈调节组胺合成与释放。 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 【药理作用】 一、组 胺 2.腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC,使cAMP增加,激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶(质子泵),泵出H+,使胃酸分泌。 3.平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑肌兴奋。 【药理作用】 一、组 胺 【临床应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 :以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断: 观察“三重反应”(红斑、水肿性丘疹 、红晕 )。 【不良反应】头痛、直立性低血压、颜面潮红。 支喘禁用。 一、组 胺 传导减慢 房室结 收缩加强 心房肌 阿司咪唑 收缩 子宫平滑肌 氯苯那敏 收缩 胃肠平滑肌 异丙嗪 收缩 支气管平滑肌 苯海拉明 松弛 血管平滑肌 H1 阻 断 药 效 应 分 布 受 体 类 型 一、组 胺 布立马胺Thioperamide 组胺合成和释放 神经末梢 英普咪定 负反馈性调节 中枢、外周 H3 心率加快 窦房结 法莫替丁 收缩加强 心室肌 雷尼替丁 舒张 血管平滑肌 西咪替丁 胃酸分泌增多 胃壁腺细胞 H2 阻 断 药 效 应 分 布 受 体 类 型 一、组 胺 二、组胺受体激动药 倍他司丁(抗眩啶,Betahistine) 本品为H1受体激动药,口服易吸收,也可注射给药。其特点是刺激胃酸分泌作用弱,对毛细血管舒张作用比组胺持久,但不增加毛细血管的通透性;能增加内耳、肝、脾、颈动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症,可纠正内耳血管痉挛,减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。 一、组 胺 倍他唑(Betazole) 本品对H2受体的选择性较高,对H1受体作用弱,主要刺激胃酸分泌。 用于胃酸分泌功能的检查。 不良反应:颜面潮红、乏力、头痛等,但反应较轻。 其他:1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂, 主要刺激胃酸分泌,也能增强心脏收缩功能。 2、(R)α-甲基组胺为H 3受体激动剂,能抑制脑部组胺释放。 具有乙基胺的共同结构,对H1受体有
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