组胺及抗离组胺药.ppt

游离的组胺可产生多种生理效应： 舒张血管， 兴奋心脏， 收缩平滑肌（支气管及胃肠道平滑肌）， 促进胃酸分泌等。 组胺本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 1．心血管系统 （1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 组胺受体的分布及效应表-1： 组胺受体的分布及效应表-2： 阿司咪唑的不良反应 (1）心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； (2）过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史； (3）体重增加。避免长期使用； (4）转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高，一旦出现需要停药。 二、H3受体阻断药 为突触前受体，在突触后也有分布，既能调节组胺的合成与释放，又能调节其他神经递质的释放，进而调节中枢和外周器官的活动。 H1受体阻断药小结 H1受体阻断药， 苯海拉明是代表， 皮肤粘膜过敏症， 选用此药可纠正， 治疗失眠和呕吐， 作用较强正对路， 不良反应比较少， 口干嗜睡常见到。 * * 教学目的： 1．了解组胺的作用及临床应用 2．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 3．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及防治 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 1、组胺由组氨酸经脱羧产生； 2、分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。 3、自体活性物质 组胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。 4、组胺释放 当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心率↑ 。 H3：负反馈调节组胺合成与释放。 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 【药理作用】 一、组 胺 2．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使cAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 3．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。 【药理作用】 一、组 胺 【临床应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断: 观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）。 【不良反应】头痛、直立性低血压、颜面潮红。 支喘禁用。 一、组 胺 传导减慢 房室结 收缩加强 心房肌 阿司咪唑 收缩 子宫平滑肌 氯苯那敏 收缩 胃肠平滑肌 异丙嗪 收缩 支气管平滑肌 苯海拉明 松弛 血管平滑肌 H1 阻 断 药 效 应 分 布 受 体 类 型 一、组 胺 布立马胺Thioperamide 组胺合成和释放 神经末梢 英普咪定 负反馈性调节 中枢、外周 H3 心率加快 窦房结 法莫替丁 收缩加强 心室肌 雷尼替丁 舒张 血管平滑肌 西咪替丁 胃酸分泌增多 胃壁腺细胞 H2 阻 断 药 效 应 分 布 受 体 类 型 一、组 胺 二、组胺受体激动药 倍他司丁（抗眩啶，Betahistine） 本品为H1受体激动药，口服易吸收，也可注射给药。其特点是刺激胃酸分泌作用弱，对毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。 一、组 胺 倍他唑（Betazole） 本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主要刺激胃酸分泌。 用于胃酸分泌功能的检查。 不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。 其他：1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂, 主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。 2、（R）α-甲基组胺为H 3受体激动剂，能抑制脑部组胺释放。 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有