连续的异腈多组分氮杂wittig反应合成具有生物活性的氮作杂环-农药学专业毕业论文.docx

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连续的异腈多组分氮杂wittig反应合成具有生物活性的氮作杂环-农药学专业毕业论文

优秀毕业论文 精品参考文献资料 ⑨ DOCTOR ALDISS 博士学位论文 连续的异腈多组分/氮杂Wittig反 应合成具有生物活性的氮杂环 论文作者: 和平 指导教师: 丁明武教授 专业名称: 农药学 研究方向: 农药分子设计、合成与性质 农药与化学生物学教育都重点实验室 一疆组舅I 华中师范大学化学学院 2011年3月 Ir● . Dissertation Synthesis of Biologically Active N——Heterocycles by Sequential IMCR/aza--Wittig Reaction BV V He Ping Supervisor:Prof.Ding Ming—Wu Specialty:Pesticidal Chemistry Direction:Pesticide Molecule Design and Synthesis Key Lab of PesticideChemical Biology Ministry of Education,Department of chemistry Central China Normal University March 2011 ⑨ 博士学位论文 DOCToRAL DISSEK啪oN 华中师范大学学位论文原创性声明和使用授权说明 原创性声明 本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师指导下,独立进行研究工作 所取得的研究成果。除文中已经标明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或 集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体,均已在 文中以明确方式标明。本声明的法律结果由本人承担。 作者签名:才◇平’ I 学位论文版权使用授权书 本学位论文作者完全了解学校有关保留,使用学位论文的规定,即:学校有权保留并向国 家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权华中师范大 学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采JlJ影印、缩印或扫描 等复制手段保存和汇编本学位论文。同意华中师范人学可以用不同方式在不同媒体上发表、传 播学位论文的全部或部分内容。 作者签名:·和平 导师签名:丁帆衫\ 允许北京万方数据电子出版社出版的《中国学位论文全文数据库》将本人论文 以电子、网络、镜像及其他数字媒体形式公开出版。 作者签名:两翠 本人已经认真阅读“CALIS高校学位论文全文数据库发布章程’’,同意将本人的 学位论文提交“CALIS高校学位论文全文数据库”中全文发布,并可按“章程中的 规定享受相关权益。回意途塞握銮卮澄卮!旦堂生;旺生;旦三生筮盔!. 作者签名:知早 导师签名:寸、n认 日期:乃,tl g-5,q多}日 日期:20t l-ff--f月;/日 ⑨ 博士学位论文 DOCTORAL DISSE磷ⅨrION 摘要 含氮杂环化合物由于其广谱、高效、低毒等优良的生物活性而备受化学家的关注,如在杀 虫、杀菌、除草、抗病毒、消炎和抗肿瘤等领域都表现出较好的发展前景。已有许多含氮杂环 化合物被开发成医药和农药新品种,国内外关于新型含氮杂环类化合物的合成及生物活性的研 究十分活跃。本文麻用连续的IMCR/Staudinger/aza-Wittig反应,设计并合成了4位酰氨基取代 的4H一3,1.苯并嚼嗪类化台物、3,4.二氢.2,3,4.三取代喹唑啉类化合物和吲哚并【1,2-el喹唑啉类化 合物。并将1,2,4.三唑活性基团引入到Ugi反J澎产物的分子构架中,设计合成了新型l,2,4.三唑 衍生物;以烯I唑醇为先导化合物,将烯唑醇链状化合物结构骨架设计到杂环分子中,应用 Friedlander反应合成了新型3.唑基喹啉衍生物。研究了目标化合物的合成条件、反应机理和波 谱性质,并对部分化合物进行了抑菌活性测试。具体内容如下: 1.就最近几年来IMCR在杂环合成中的应用及aza-WiRig反应的最新进展进行了系统综述, 并对三唑类杀菌剂和咪I唑类杀菌剂进行了简单介绍。 2.应用连续的Passerini/Staudinger/aza-Wittig反应合成了4位酰氨基取代的4H-3,1.苯并嗯 嗪类化合物,对其反应规律、化合物性质进行了研究和讨论;对实验中丙酮酸的引入所产生的 异常现象进行了解释,并通过膦Ⅱ胺与异氰酸酯的分子间aza-WiRig反应,经由碳二亚胺和分 子内亲核加成,同样得到了4位酰氨基取代的4H.3,1.苯并嚼嗪类化合物。为该类化合物的合成 提供了新方法,该方法不仅原料易得,而且操作简单、条什温和、产率较高。合成路线如下: № ~甄 R.1f:IH—R2PPh3 卜 主I型H◆ -l嘶业舨 钟 o 2 R2一COOH R 3.运用连续的Ugi/Staud

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