平喘药物分类及用药知识.pptVIP

也是江西首个NGO组织（注册民间组织）， 平喘药物的药理药代及其代表 药品的说明书解读 谌志军 收缩平滑肌 被炎症细胞浸润的血管 炎症和肿胀 增多的积液 管腔内径缩小 粘膜层 平滑肌 支气管管腔 血管 支气管哮喘 一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、 粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。 平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类药物 肾上腺素β-2受体激动剂 磷酸二酯酶抑制剂 M胆碱受体阻断剂 支气管扩张药 抗炎抗过敏平喘药 抗过敏平喘药 白三烯受体阻断剂 吸入性糖皮质激素 作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等β-2受体 β-2受体激动剂 控制哮喘急性发作首选药 短效β-2受体激动剂 长效β-2受体激动剂 缓解轻、中度急性哮喘症状首选 沙丁胺醇 特布他林 福莫特罗 沙美特罗 丙卡特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片 肾上腺素β-2受体激动剂 肾上腺素β-2受体激动剂 不良反应 用药监护 禁忌症 高剂量时引起严重的低钾血症。 震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸 长期、单一应用、产生耐药性 妊娠期 与糖皮质激素、利尿剂合用，加重低血钾 不宜合用β-2受体阻断剂（普萘洛尔） 与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重 首选吸入给药 静脉用药会增加血糖浓度，需要加强血糖监测 M胆碱受体阻断剂 M胆碱受体阻断剂 阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性， 松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌 作用比β-2受体激动剂弱，起效也 较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的 疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者 用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗， 及COPD轻症患者短期缓解症状 长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛 异丙托溴铵 噻托溴铵 M胆碱受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌症 过敏（包括皮疹、荨麻疹和 血管性水肿）、口腔干燥与苦味、视物模糊、青光眼 阿托品或 其衍生物过敏患者 禁用 与β-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合，尤其适用于夜间哮喘及多痰患者 哮喘急性发作，与β-2受体激动剂有协同作用。 不慎污染眼睛，首选使用缩瞳药 注意不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸 磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂 抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或 cGMP的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞 缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常 茶碱和乙二胺化合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度。很少用于哮喘重度发作。可使青霉素灭活或失效 作用较氨茶碱强10-15倍，并有镇咳作用。 平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速和哮喘患者 茶 碱 氨茶碱 多索茶碱 二羟丙茶碱 磷酸二酯酶抑制剂 不良反应 用药监护 禁忌症 常见过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。大剂量时会发生发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸心跳骤停而致死 对茶碱不耐受 有效血浆浓度（5-20ug/ml）与中毒药物浓度（大于20ug/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。 空腹口服，吸收较快。 白天吸收快，而晚间吸收较慢 采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。 氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。 不良反应多，已降为二线用药 吸入性糖皮质激素 吸入性糖皮质激素 目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗 不能根治 强大抗炎功能，是控制 气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药 经胃肠道吸收的部分存在首关效应，使得全身不良反应较少 口腔吸收部分生物利用度很小，全身不良反应较小 只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制 丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布地 奈德 吸入性糖皮质激素 不良反应 用药监护 禁忌症 1、口腔及咽喉部的念珠菌定植（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。 2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制 3、儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向 4、轻度增加青光眼、白内障的危险 5、反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重 哮喘急 性发作期 1、预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用，即使无症状