β内酰胺类抗生素药理学精品课件.pptVIP

β-内酰胺类抗生素 细菌耐药机制 1.细菌产生水解酶 2.PBPs的组成和功能改变 3.革兰阴性菌的“牵制机制” 4.细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 5.细菌缺少自溶酶 半合成青霉素 青霉素谱窄、不能口服（不耐酸） 1959年，酰氨酶水解羰基侧链，加入其它基团，得到耐酸、耐酶、广谱等众多优点的抗生素 1. 耐酸青霉素 又称苯氧青霉素类 药物：青霉素V、苯氧乙苯青霉素 特点：谱同青霉素， 抗菌活性弱； 耐酸不耐酶 临床：主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染。不用于严重感染。 2. 耐酶青霉素 又称异噁唑类青霉素，侧链为苯基异噁唑。（保护β-内酰氨环） 药物：苯唑西林、 特点：耐酸， 氯唑西林、 耐酶， 双氯西林、 可口服； 氟氯西林 对甲型链球菌有肺炎球菌效果最好。 对耐药金葡菌效力：双氯氟氯氯唑苯唑 临床：耐药金葡菌的各种感染 需长期用药的慢性感染 3.广谱青霉素 药物：氨苄西林 阿莫西林 特点：苄基上一个氢被氨基或羧基取代 对革兰阳性、阴性均有作用 耐酸不耐酶 临床： 氨苄西林：对肠球菌作用优于青霉素； 对革阴菌有较强作用 用于伤寒、副伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道